KATA PENGANTAR

Puji syukur Penulis ucapkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa,karena atas rahmat dan limpahan karunia-Nya penyusun dapat memnyelesaikan makalh ini dengan judul Omeprazol sebagai obat antitukak.

Tidak lupa kami ucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing mata kuliah Farmakologi dr.Zulkarnain Rangkuty, Msi yang telah memberi kami bimbingan dan ilmu pengetahuan yang berguna. Dan kami juga mengucapkan terima kasih kepada semua pihak yang telah mendukung dan membantu dalam penyelesaian makalah ini.

Kami menyadari bahwa dalam penulisan makalah ini masih banyak terdapat kekurangan, baik dari segi sistematika penyusunannya maupun materi yang disampaikan. Hal itu disebabkan karena keterbatasan ilmu pennetahuan kami serta kendal-kendala lainnya.

Akhirnya kami mengakui bahwa semua kekurangan yang terdapat di dalam makalah ini menjadi tanggung jawab kami. Untuk itu kami menunggu kritik dan saran dari pembaca untuk menyempurnakan karya ilmiah ini.

Hormat kami,

Penyusun

BAB I

PENDAHULUAN

1. Latar Belakang

2. TUJUAN

Penulisan ini kami buat dengan tujuan :

1. Agar setiap mahasiswa paham akan hal-hal yang berkaitan dengan penyakit tukak dan obat-obat antitukak.

2. Agar mahasiswa mengetahui farmakokinetika dari Omeprazol

3. Agar mahasiswa mengetahui pemberian Omeprazol yang benar pada pasien yang memerlukannya.

BAB II

PEMBAHASAN

Tukak peptik adalah suatu istilah yang umum untuk tukak yang timbul di esofagus,lambung, atau duodenum, pada saluran gastrointestinal atas. Tukak-tukak ini lebih spesifik diberi nama menurut lokasinya : tukak esofagus, tukak lambung, dan tukak duodenum.

1. Tukak Esofagus

Kerongkongan tahan terhadap ludah,tetapi peka terhadap getah lambung dan getah duodenum. Bila otot penutup cardiac (di permulaan lambung) tidak menutup dengan sempurna dan peristaltik tidak bekerja dengan baik, dapat terjadi aliran balik dari isi lambung ke esofagus. Bila reflux ini berlangsung sering atau untuk jangka waktu yang cukup lama, mukosanya dapat dirusak oleh asam lambung-pepsin. Luka ( erosi) yang timbul berubah menjadi peradangan dan akhirnya bahkan dapat berkembang menjadi tukak.

Gejalanya berupa perasaan terbakar (pirosis,heartburn) dan perih dibelakang tulang dada, yang disebabkan karena luka muka mukosa bersentuhan dengan makanan atau minuman yang merangsang (alkohol, sari buah, minuman bersoda).

Timbul pula rasa asam atau pahit di mulut akibat mengalirnya kembali isi lambung(reflux). Sebagai reaksi terhadap ransangan asam itu pada mukosa esofagus secara otomatis akan timbul sekresi ludah. Sifat alkalis dari ludah selanjutnya akan menetralkan keasaman gatah lambung. Akan tetapi, bila refluxnya terlalu banyak mekanisme perlindungan tersebut tidak mencukupi.

2. Tukak Lambung

Bila mukosa lambung sering kali atau dalam waktu cukup lama bersentuhan dengan aliran balik getah duodenum yang bersifat alkalis, peradangan sangat mungkin terjadi dan akhirnya malah berubah menjadi tukak lambung. Hal ini disebabkan kaena mekanisme penutupan pilorus tidak bekerja dengan sempurna, sehingga terjadi reflux tersebut. Mukosa lambung dikikis oleh garam empedu dan lysolesitin (bekerja dengan detergen). Akibatnya, timbul luka-luka mikro, sehingga getah lambung dapat meresap kejaringan dalam dan menyebabkan keluhan-keluhan.

Penyebab lain adalah hipersekresi asam sehingga dinding lambung dirangsang secara kontiniu dan akhirnya dapat terjadi gastritis dan tukak.

Gastritis dapat pula disebabkan oleh turunnya daya tangkis mukosa, yang dalam keadaan sehat sangat tahan terhadap sifat agresif HCl-pepsin. Keutuhan dan daya regenerasi sel-sel mukosa dapat diperlemah tidak saja oleh sekresi HCl berlebihan, melainkan oleh obat-obat NSAIDs,juga kortikosteroida dan alkoholdalam kadar tinggi dapat merusak barier mucus lambung dan mengakibatkan perdarahan.

Gejala-gejala umumnya tidak ada atau kurang nyata, kadang kala dapat berupa gangguan pada pencernaan(indisgesti, dispepsia), nyeri lambung dan muntah-muntah akibat erosi kecil di selaput lendir. Adakalanya terjadi perdarahan.

3.Tukak Duodenum

Duodedum tahan terhadap garam empedu, lisolesitin dan tripsin, tetapi peka terhadap asam. Akibat hiperrektivatas lambung, ganguan dalam motilitas dan atau ganguan fungsi pylorus, isi lambung yang asam dapat diteruskan ke usus terlampau cepat dan dalam jumlah berlebihan. Jika mukosa duodenum untuk jangka waktu lama bersentuhan dengan asam tersebut, timbullah radang usus halus(duodenitis) dan kemudian tukak duodenum.

3. Tukak Stres

Tukak stres biasanya mengikuti situasi kritis seperti trauma yang ekstensif atau operasi besar(misalnya, lukak bakar, operasi jantung). Pemakaian obat anti tukak sebagai profilaktik dapat menurunkan insiden tukak stres.

FAKTOR-FAKTOR PENYEBAB PADA PENYAKIT TUKAK PEPTIK

FAKTOR-FAKTOR PENYEBAB	EFEK
Gangguan mekanis	Hipersekresi asam dan pepsin. Hiper motilitas lambung, khususnya terhambatnya peristaltik dan pengosongan lambung.
Pengaruh genetik	Peningkatan jumlah parietal dalam lanbung. Kerentanan lapisan mukosa terhadap penetrasi asam. Kerentanan terhadap kelebihan asetilkolin dan histamin. Asam hidroklorida yang berlebihan akibat rangsangan eksternal.
Pengaruh lingkungan	Makanan dan minuman yang mengandung kafein; makanan berlemak, gorengan dan banyak mengandung bumbu; alkohol. Produk nikotin, termasuk rokok. Keadaan stres. Kehamilan. Trauma berat, pembedahan besar.
Obat-obat	Aspirin dan senyawa aspirin.NSAID termasuk ibuprofen(motrin, atvil, nuplin), indometasin(inocin) : kortikosteroid(kortison, preknison) : garam-garam kalium : obat-obat antineoplastik.
Bakteri	Helikobakter pylori

OBAT YANG MENYEMBUHKAN ULKUS

Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat tukak lambung-usus dapat digolongkan sebagai berikut:

1. TRANSKUILIER(Obat penenang)

Transkuiliser memliki efek yang minimal dalam mencegah dan mengobati tukak, obat ini mengurangi perangsangan vagal dan menurunkan kecemasan, Librax, suatu kombinasi ansiolitik klordiasepoksid (librium) dan antikolinergik clidinium (Qarzan), dipakai dalam mengobati tukak.

2. ANTIKOLINERGIK

Antikolinergi (antimuskarinik, parasimpatolitik) menghilangkan nyeri dengan menurunkan motilitas dan sekresi gastrointestinal; obat-obat ini bekerja dengan menghambat asetilkolin dan histamin dan asam hidroklorida. Antikolinergik berfungsi memperlambat waktu pengosomgam lambung, sehingga lebih sering dipakai untuk tukak duodenum daripada tukak lambung.

Antikolinergik harus diminum sebelum makan untuk mengurangi sekrresi asam yang timbul saat makan. Antasid dapat memperlambat absorbsi antikolineregik sehingga harus diminum 2 jam sesudah pemberian antikolinergik.

Namun saat ini diangap obsolet dan sudah ditinggalkan seluruhnya.

3. ANTASID

Antasid atau zat pengikat asam adalah basa lemah yang digunakan untuk mengikat secara kimiawi dan menetralkan asam lambung. Efeknya adalah peningkatan pH, yang mengakibatkan berkurangnya kerja proteolitis dan pepsin. Obat ini mampu mengurangi rasa nyeri di lambung dengan cepat(dalam beberapa menit). Efeknya bertahan 20-60 menit bila diminum pada perut kosong dan sampai 3 jam bila diminum 1 jam seudah makan. Makanan dengan daya; obat ini tidak menutupi tukak.

1. Natriumbikarbonat dan kalsiumkarbonat

Bekerja kuat dan pesat tetapi dapat diserap usus dengan menimbulkan alkalosis. Adanya alkali berlebih dalam darah dan jaringan menimbulkan gejala mual, muntah, anoreksia, nyeri pada kepala dan gangguan perilaku.

2. Senyawa magnesium dan aluminium

Obat-obat ini hanya diserap dalam jumlah kecil, terutama aluminium. Magmesium hidrolsida memiliki kemampuam menetralkan yang lebih besar daripada aluminium hidroksida. Senyawa magnesium dapat menyebabkan diare, dan senyawa aluminium dapat menyebabkan sembelit atau diare berat. Namun campuran senyaa magnesium dan aluminium bisa digunakan untuk meminimalkan efek pada motilitas.

4. PENURUN SEKRESI ASAM

   1. Antagonis reseptor H₂ histamin

Simetidim, ranitidin, famotidin, roksatidin, dan nizatadin (Naxidine). Obat-obat tersebut memblok kerja histamin di permukaan sel-sel parietal sehingga menguragi sekresi asam lambung dan pepsin. H₂-blokers paling efektif untuk pengobatan tukak duodeni yang khusus berkaitan dengan masalah hiperasiditas. Pada terapi tukak lambung obat ini kurang tinggi efektivitasnya.

Simetidin, ranitidin, dan nizatidin (Naxidine) dapat melintasi plasenta dan mencapai air susu, sehingga tidak boleh digunakan oleh wanita hamil, tidak pula oleh ibu-ibu yang menyusui. Dari famotidin dan roksatidin belum terdapat cukup data.

2. Inhibitor pompa proton

Omeprazol, lnsoprazol, pantoprazol, dan esomeprazol. Obat-obat ini tidak aktif pada pH netral, tetapi dalam keadaan asam obat-obat tersebut disusun kembali menjadi dua macam molekul reaktif , yang bereaksi dengan gugus sulfhidril pada H⁺ / K⁺ -ATPase (ponpa proton) yang berperan untuk mentranspor ion H⁺ keluar dari sel parietal. Oleh karena enzin dihambat secara ireversibel, maka sekresi asm hanya terjadi setelah sintesis enzim baru.

Penggunaannya selama kehamilan dan laktasi belum tersedia cukup data.

5. PENGUAT MUKOSA

Sukralfat mengalami polimerisasi pada pH di bawah 4 untuk menghasilkan gel yang sangat lengket dan melekat kuat pada dasar ulkus. Kelas bismut dapat bekerja dengan cara yang sama dangan sulkrlfat. Obat tersebut mempunyai afinitas kuat terhdap glikoprotein mukosa, terutama pada jaringan nekrotik di dasar ulkus, yang kemudan dilapisi oleh lapisan pelindung kompleks polimer-glikoprotein. Bismut dapat menghitamkan gigi dan tinja. Bismut dan sukralfat harus diberikan dalam keadaan lambung kosong atau obat-obat tersebut akan membentuk kompleks dengan protein makanan.

BAB III

ISI

1. PENGKAJIAN

1. Indikasi

Tukak duodenal, tukak lambung, tukak esofagus, sindrom Zollinger-Eliston, refluks esofagitis, pembasmian HP saat dikombinasi dengan antibiotik, pendarahan gastrointestinal bagian atas, tukak karena NSAIDs, erosi esofagitis, dispepsia akibat asam.

2. Kontraindikasi

Pasien yang hipersensitif terhadap omeprasol, atau obat turunan benzimidazol seperti lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol, dan rabeprazol.

3. Hati-hati digunakan

· Anak usia < 18 th : nyeri kepala

· Wanita hamil : terdapat laporan omeprazol menyebabkan kelainan kongenital pada bayi yang dilahirkan oleh wanita yang mengkonsumsi omeprazol selama hamil. Omeprazol diberikan pada wanita hamil apabila manfaat lebih besar daripada resiko pada janin.

· Wanita menyusui : omeprazol didistribusikan ke air susu maka sebaiknya omeprazol tidak digunakan pada wanita menyusui, penggunaan omeprazol pada wanita menyusui dapat diganti dengan obat golongan antasida.

· Pasien cirrhosisà : jumlah obat di dalam tubuh akan meningkat jika dibandingkan dengan pasien tanpa penyakit tambahan.

Sumer : http://indofarma.co.id/

3.2 DIAGNOSA

Kelas Terapi : Penghambat pompa proton

Nama Generik : Omeprazol

Nama dan struktur kimia : (RS)-5Methoxy-2-(4-Methoxy -3,5-dimethyl-2-pyridylmethysulphinyl) benzimidazole.

C₁₇H₁₉N₃O₃S

Sifat fisikokimia : Serbuk warna putih sampai hampir putih,polimorfisa. Sangat sedikit larut dalam air, larut sebagian dalam alkohol atau metanol,larut dalam diklorometan.

Nama Dagang :

• Contral

• Dudencer

• Promezol

• Ulzol

• Loklor

• Omevel

• Protop

• Rocer

• Zepral

• Losec

• OMZ

• Ozid

• Pumpitor

• Socid

• Zollocid

• Regasec

• Meisec

• Norsec

• Prilos

• Prohibit

• Oprezol

• Meprazole Hexpharma

• Redusec

• Stomacher

• Ulzor

• Zepral

• Zolacap

Sumber : http://www.diskes.jabarprov.go.id

3. PERENCANAAN

1. Farmakodinamik
   
   OMEPRAZOLE termasuk kelas baru senyawa anti-sekresi, suatu benzimidazol tersubstitusi, yang menekan sekresi lambung melalui penghambatan spesifik terhadap sistem enzim H+/K+ ATPase pada permukaan sekresi sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini merupakan pompa asam (proton) dalam mukosa lambung, Omeprazol digambarkan sebagai penghambat pompa asam langbung yang menghambat tahap akhir pembentukan asam lambung.
   Efek ini berhubungan dengan dosis dan menimbulkan penghambatan terhadap sekresi asam terstimulasi maupun basal tanpa dipengaruhi stimulus.

OMEPRAZOLE tidak menunjukkan efek antikolinergik atau sifat antagonis histamin H2.

3.3.2 Efek Terapi yang diinginkan

3.3.3 Efek samping

Umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
Efek samping berikut biasanya ringan dan bersifat sementara serta tidak mempunyai hubungan yang konsisten dengan pengobatan.
sakit kepala, diare dan kemerahan pada kulit, gatal, pusing, kontipasi,mual,muntah ,kembung,nyeri pada perut/abdomen,mulut kering

4. Efek Toksik

3. INTERVENSI/PELAKSANAAN

1. Sediaan dan posologi obat

· Kapsul lepas lambat berisi granul bersalut enterik (10 mg, 20mg,40mg)

· Tablet lepas lambat (20 mg).

Cara Penyimpanan

Simpan di tempat sejuk dan kering.

Sumber : http://indofarma.co.id

2. Cara Pemberian obat Omeprazol

1. Dosis yang harus diberikan

• Dosis lazim untuk penderita tukak usus 12 jari atau tukak lambung ringan adalah 20 mg sehari. Penyembuhan dapat dilakukan setelah 4 minggu untuk penderita tukak usus 12 jari dan 8 minggu untuk penderita tukak lambung ringan. Pada kasus yang berat dosis dapat dinaikkan menjadi 40 mg sekali sehari.

• Dosis yang dianjurkan untuk refluks esofagitis erosiva adalah 20 mg sekali sehari selama 4 minggu.

• Bagi penderita yang belum sembuh sepenuhnya sesudah tahap awal, penyembuhan biasanya terjadi selama 4 - 8 minggu kemudian.

• Pada penderita refluks esofagitis yang sulit disembuhkan dengan pengobatan lain, diperlukan dosis 20 mg sekali sehari.

• Dosis awal yang dianjurkan bagi penderita sindroma Zollinger Ellison adalah 60 mg sekali sehari.

• Dosis harus disesuaikan untuk masing-masing individu dan pengobatan berlangsung selama indikasi klinis.

• Penderita dengan penyakit berat dan yang kurang memberikan respon terhadap pengobatan lain, dapat dikendalikan dengan efektif pada dosis 20 - 120 mg sehari. Untuk dosis lebih dari 80 mg sehari, harus diberikan 2 kali sehari.

• Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal, hati atau untuk lanjut usia.

• Penggunaan pada anak-anak belum ada pengalaman.

4. Farmakokinetik

Absorbsi : Lengkap da

Distribusi :

Metabolisme :

Ekskresi : Sekitar 77% dieliminasi melalui urin paling sedikit sebagai enam metabolit, sisanya ditemukan dalam feses.

5. Interaksi Obat

• OmepHasil Uji Kerentanan Clarithromycin and Clinical / Bakteriologi Hasil

Klaritromisin pretreatment Clarithromycin Hasil Hasil Post-pengobatan

H. pylori negatif - diberantas H. pylori positif - tidak dibasmi kerentanan perawatan Pasca-hasil

. Dual Therapy - (omeprazol 40mg sekali sehari / klaritromisin 500 tiga kali sehari selama 14 hari diikuti oleh omeprazol 20 mg sekali sehari selama 14 hari)

Triple Therapy - (omeprazol 20 mg dua kali sehari / klaritromisin 500 mg dua kali sehari / amoxicillin 1 g dua kali sehari selama 10 hari-diikuti oleh omeprazol 20 mg sekali sehari selama 18 hari -

Pasien tidak dibasmi H. pylori omeprazol berikut / klaritromisin / amoxicillin triple terapi atau omeprazol / klaritromisin terapi ganda akan memiliki klaritromisin H. pylori isolat resisten. Oleh karena itu, kerentanan klaritromisin pengujian harus dilakukan, jika mungkin. Pasien dengan resisten klaritromisin H. pylori tidak boleh diperlakukan dengan salah satu dari berikut: omeprazol / klaritromisin terapi ganda, omeprazol / klaritromisin / amoxicillin triple terapi, atau regimen lain yang mencakup klaritromisin sebagai satu-satunya agen antimikroba.

• Kerentanan Tes untuk Helicobacter pylorirazol dapat memperpanjang eliminasi diazepam, penitoin dengan warfarin. Dianjurkan untuk memantau penderita yang mendapat pengobatan warfarin atau atau fenitoin dan penurunan dosis warfarin atau fenitoin mungkin perlu jika Omeprazol ditambahkan pada pengobatan

• Tidak ditemukan interaksi dengan teofilin, propanolol, metoprolol, lidokaina, kuinidina, amoksisilin atau antasida.

• Absorpsi Omeprazol tidak dipengaruhi oleh alkohol atau makanan.
  
  

3. EVALUASI

Bahan aktif dalam Prilosec (omeprazol) Delayed-Release Capsules adalah diganti benzimidazole, 5-methoxy2-[[(4-methoxy-3, 5-dimetil-2-pyridinyl) metil] sulfinil] 1H-benzimidazole, suatu senyawa yang menghambat sekresi asam lambung. Its formula empiris C17H19N3O3S, dengan bobot molekul 345,42. Rumus struktural adalah:

Prilosec (omeprazol) Structural Formula Ilustrasi

Omeprazol adalah putih untuk off-bubuk kristal putih yang meleleh dengan dekomposisi pada sekitar 155 ° C. Ini adalah basa lemah, bebas larut dalam etanol dan metanol, dan sedikit larut dalam aseton dan isopropanol dan sangat sedikit larut dalam air. Stabilitas omeprazol adalah fungsi pH; itu cepat rusak dalam media asam, tetapi telah diterima stabilitas di bawah kondisi alkali.

Bahan aktif dalam Prilosec (omeprazol magnesium) untuk Tertunda Release Oral Suspension, adalah 5-Methoxy-2-[[(4methoxy-3 ,5-dimetil-2-pyridinyl) metil] sulfinil]-1Hbenzimidazole, magnesium garam (2:1 )

Omeprazol magnesium adalah untuk putih dari bubuk putih dengan titik lebur dengan degradasi pada 200 ° C. Garam sedikit larut (0,25 mg / mL) dalam air pada 25 ° C, dan dapat larut dalam metanol. Waktu paruh sangat pH bergantung. Formula empiris omeprazol magnesium adalah (C17H18N3O3S) 2 Mg, berat molekul 713,12 dan rumus struktur adalah:

Prilosec (omeprazol) Structural Formula Ilustrasi

Prilosec diberikan sebagai rilis tertunda-kapsul untuk oral. Setiap tertunda-release juga kapsul mengandung 10 mg, 20 mg atau 40 mg omeprazol dalam bentuk berlapis enterik butiran dengan bahan aktif sebagai berikut: selulosa, dinatrium hidrogen fosfat, hydroxypropyl selulosa, hypromellose, laktosa, manitol, natrium lauryl sulfat dan bahan-bahan lain. Kapsul kerang memiliki bahan aktif sebagai berikut: gelatin-NF, FD & C Blue # 1, FD & C Red # 40, D & C Red # 28, titanium dioksida, oksida besi hitam sintetis, isopropanol, butil alkohol, FD & C Blue # 2, D & C Red # 7 Kalsium Danau, dan, di samping itu, 10 mg dan 40 mg kapsul kerang juga mengandung A & C Yellow # 10.

Setiap paket Prilosec Delayed-Release Untuk Oral Suspension baik mengandung 2,8 mg atau 11,2 mg omeprazol magnesium (setara dengan 2,5 mg atau 10 mg omeprazol), dalam bentuk berlapis enterik butiran dengan bahan aktif sebagai berikut: glyceryl monostearate, hydroxypropyl selulosa, hypromellose, Magnesium Stearate, asam methacrylic copolymer C, polisorbat, gula bola, bedak, dan Triethyl sitrat, dan juga tidak aktif butiran. Butiran tidak aktif terdiri dari bahan-bahan berikut: asam sitrat, crospovidone, dekstrosa, hydroxypropyl selulosa, oksida besi dan xantham permen karet. Yang omeprazol butiran butiran dan tidak aktif yang dibentuk dengan air untuk membentuk suatu suspensi dan diberikan oleh lisan, lambung nasogastric atau langsung administrasi.

Top of Form

Duodenum Ulcer (dewasa) Prilosec diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek ulkus duodenum aktif pada orang dewasa. Kebanyakan pasien sembuh dalam waktu empat minggu. Beberapa pasien mungkin memerlukan tambahan empat minggu terapi. Prilosec dalam kombinasi dengan klaritromisin dan amoxicillin, diindikasikan untuk perawatan pasien dengan infeksi H. pylori dan penyakit ulkus duodenum (aktif atau sampai dengan 1 tahun sejarah) untuk membasmi H. pylori pada orang dewasa. Prilosec dalam kombinasi dengan klaritromisin diindikasikan untuk perawatan pasien dengan infeksi H. pylori dan penyakit ulkus duodenum untuk membasmi H. pylori pada orang dewasa. Pemberantasan H. pylori telah terbukti mengurangi risiko kekambuhan ulkus duodenum [lihat Klinis Studi dan DOSIS DAN ADMINISTRASI]. Di antara pasien yang gagal terapi, Prilosec dengan klaritromisin adalah lebih mungkin terkait dengan pengembangan resistensi klaritromisin dibandingkan dengan terapi triple. Pada pasien yang gagal terapi, kerentanan pengujian harus dilakukan. Jika perlawanan terhadap klaritromisin ini ditunjukkan atau kerentanan pengujian tidak memungkinkan, alternatif terapi antimikroba harus dilembagakan. [Lihat Mikrobiologi bagian], dan paket klaritromisin insert, Mikrobiologi bagian.) Ulcer lambung (dewasa) Prilosec diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek (4-8 minggu) ulkus lambung jinak aktif pada orang dewasa. [Lihat Clinical Studies] Treatment of Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) (dewasa dan pediatrik pasien) Gejala GERD Prilosec diindikasikan untuk pengobatan heartburn dan gejala lain yang berhubungan dengan GERD pada pasien pediatrik dan dewasa. Yg menyebabkan longsor Esofagitis Prilosec diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek (4-8 minggu) yg menyebabkan longsor esophagitis yang telah didiagnosa oleh endoskopi pada pasien pediatrik dan dewasa. [Lihat Clinical Studies] Kemanjuran Prilosec digunakan selama lebih dari 8 minggu pada pasien-pasien ini belum ditetapkan. Jika pasien tidak merespon hingga 8 minggu pengobatan, tambahan 4 minggu perawatan dapat diberikan. Jika ada yg menyebabkan longsor terulangnya esophagitis atau gejala GERD (misalnya, mulas), tambahan kursus 4-8 minggu omeprazol dapat dipertimbangkan. Pemeliharaan Penyembuhan yg menyebabkan longsor Esofagitis (dewasa dan pediatrik pasien) Prilosec diindikasikan untuk mempertahankan esophagitis penyembuhan yg menyebabkan longsor di pediatrik pasien dan orang dewasa. Studi terkontrol tidak melebihi 12 bulan. [Lihat Clinical Studies] Hypersecretory Kondisi patologis (dewasa) Prilosec diindikasikan untuk pengobatan jangka panjang kondisi patologis hypersecretory (misalnya, sindrom Zollinger-Ellison, beberapa adenomas dan sistemik endokrin mastocytosis) pada orang dewasa. DOSIS DAN ADMINISTRASI Tertunda-Release Prilosec Kapsul harus dilakukan sebelum makan. Dalam uji klinis, antasid digunakan secara bersamaan dengan Prilosec. Pasien harus diberi tahu bahwa Prilosec Delayed-Release Capsule harus ditelan utuh. Bagi pasien tidak mampu menelan kapsul yang utuh, administrasi alternatif pilihan yang tersedia [Lihat DOSIS DAN ADMINISTRASI]. Jangka Pendek Pengobatan ulkus duodenum aktif Dewasa yang dianjurkan Prilosec dosis oral adalah 20 mg sekali sehari. Kebanyakan pasien sembuh dalam waktu empat minggu. Beberapa pasien mungkin memerlukan tambahan empat minggu terapi. H. pylori Pemberantasan untuk Pengurangan Risiko kambuhnya ulkus duodenum Triple Therapy (Prilosec / klaritromisin / amoxicillin) - yang direkomendasikan rejimen oral dewasa adalah 20 mg ditambah Prilosec klaritromisin 500 mg plus amoxicillin 1000 mg masing-masing diberi dua kali sehari selama 10 hari. Pada pasien dengan tukak lambung hadir pada saat memulai terapi, tambahan Prilosec 18 hari dari 20 mg sekali sehari dianjurkan untuk penyembuhan maag dan gejala lega. Dual Therapy (Prilosec / klaritromisin) - yang direkomendasikan rejimen oral dewasa adalah Prilosec 40 mg sekali sehari ditambah klaritromisin 500 mg tiga kali sehari selama 14 hari. Pada pasien dengan tukak lambung hadir pada saat memulai terapi, tambahan 14 hari Prilosec 20 mg sekali sehari dianjurkan untuk penyembuhan maag dan gejala lega. Lambung Ulcer Yang direkomendasikan dosis oral dewasa adalah 40 mg sekali sehari selama 4-8 minggu. Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) Yang direkomendasikan dosis oral dewasa untuk pengobatan pasien dengan gejala GERD dan tidak ada lesi esofagus adalah 20 mg per hari untuk sampai dengan 4 minggu. Yang direkomendasikan dosis oral dewasa untuk pengobatan pasien dengan esofagitis yg menyebabkan longsor dan gejala yang menyertai karena GERD adalah 20 mg per hari selama 4 sampai 8 minggu. Pemeliharaan Penyembuhan yg menyebabkan longsor Esofagitis Yang direkomendasikan dosis oral dewasa adalah 20 mg per hari. [Lihat Clinical Studies] Kondisi patologis Hypersecretory Prilosec dosis pada pasien dengan kondisi patologis hypersecretory bervariasi dengan masing-masing pasien. Oral dewasa yang dianjurkan dosis awal adalah 60 mg sekali sehari. Dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan pasien individu dan harus terus selama klinis yang ditunjukkan. Dosis hingga 120 mg tiga kali sehari telah diberikan. Dosis harian lebih besar dari 80 mg harus diberikan dalam dosis terbagi. Beberapa pasien dengan sindrom Zollinger-Ellison telah diobati terus-menerus dengan Prilosec selama lebih dari 5 tahun. Pasien pediatrik Untuk pengobatan dan pemeliharaan Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) penyembuhan yang menyebabkan longsor esophagitis, dosis harian yang direkomendasikan untuk pasien pediatrik 1-16 tahun usia adalah sebagai berikut: Berat pasien omeprazol Daily Dose 5 <10 kg 5 mg 10 <20 kg 10 mg ≥ 20 kg 20 mg Pada dasar per kg, dosis yang diperlukan untuk menyembuhkan omeprazol esophagitis yg menyebabkan longsor pada pasien pediatrik lebih besar daripada yang untuk orang dewasa. Administrasi alternatif pilihan dapat digunakan untuk pasien pediatrik tidak mampu menelan kapsul yang utuh [Lihat DOSIS DAN ADMINISTRASI]. Administrasi Alternatif Pilihan Prilosec tersedia sebagai rilis tertunda-kapsul atau sebagai rilis tertunda-suspensi oral. Bagi pasien yang memiliki kesulitan menelan kapsul, isi sebuah Prilosec Delayed-Release Capsule dapat ditambahkan ke saus apel. Satu sendok makan saus apel harus ditambahkan ke mangkuk kosong dan kapsul harus dibuka. Semua pellet di dalam kapsul harus hati-hati dikosongkan pada saus apel. Para pellet harus dicampur dengan saus apel dan kemudian menelan langsung dengan segelas air dingin untuk menjamin menelan lengkap dari pelet. Saus apel yang digunakan tidak boleh panas dan harus cukup lunak untuk ditelan tanpa mengunyah. Para pelet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. The pelet / apel campuran tidak boleh disimpan untuk penggunaan masa depan. Prilosec Untuk Tertunda-Release Oral Suspension harus diberikan sebagai berikut: * Kosongkan isi dari paket 2,5 mg ke dalam sebuah wadah yang berisi 5 mL air. * Kosongkan isi dari paket 10 mg ke dalam sebuah wadah yang berisi 15 mL air. * Aduk * Biarkan 2 sampai 3 menit untuk menebal. * Aduk dan minum dalam waktu 30 menit. * Jika ada materi yang tersisa setelah minum, menambahkan lebih banyak air, aduk dan minum segera. Untuk pasien dengan lambung nasogastric atau tabung di tempat: * Tambahkan 5 mL air untuk memberi tip kateter jarum suntik dan kemudian menambahkan isi dari paket 2,5 mg (atau 15 mL air untuk 10 mg paket). Sangat penting untuk hanya menggunakan jarum suntik kateter berujung ketika pemberian Prilosec melalui selang nasogastrik atau lambung tabung. * Segera mengguncang jarum suntik dan meninggalkan 2 sampai 3 menit untuk menebal. * Kocok jarum suntik dan menyuntikkan melalui lambung nasogastric atau tabung, perancis ukuran 6 atau lebih besar, ke dalam perut dalam waktu 30 menit. * Refill jarum suntik dengan jumlah air yang sama. * Shake dan flush isi yang tersisa dari lambung nasogastric atau tabung ke dalam perut. CARA DITAWARKAN Dosis Formulir Dan Kekuatan Tertunda-Release Prilosec Kapsul, 10 mg, yang buram, keras agar-agar, aprikot dan batu kecubung berwarna kapsul, kode 606 pada topi dan Prilosec 10 pada tubuh. Tertunda-Release Prilosec Kapsul, 20 mg, yang buram, keras agar-agar, kapsul berwarna kecubung, kode 742 pada Prilosec topi dan 20 di tubuh. Tertunda-Release Prilosec Kapsul, 40 mg, yang buram, keras agar-agar, aprikot dan batu kecubung berwarna kapsul, kode 743 pada Prilosec topi dan 40 pada tubuh. Prilosec Untuk Tertunda-Release Oral Suspension, 2,5 mg atau 10 mg, diberikan sebagai dosis unit paket berisi bubuk berwarna kuning yang baik, yang terdiri dari putih menjadi kecoklatan omeprazol butiran dan butiran kuning pucat tidak aktif. Penyimpanan Dan Penanganan Tertunda-Release Prilosec Kapsul, 10 mg, yang buram, keras agar-agar, aprikot dan batu kecubung berwarna kapsul, kode 606 pada topi dan Prilosec 10 pada tubuh. Mereka tersedia sebagai berikut: NDC 0186-0606-31 unit menggunakan botol 30 NDC 0186-0606-82 botol 1000. Tertunda-Release Prilosec Kapsul, 20 mg, yang buram, keras agar-agar, kapsul berwarna kecubung, kode 742 pada Prilosec topi dan 20 di tubuh. Mereka tersedia sebagai berikut: NDC 0186-0742-31 unit menggunakan botol 30 NDC 0186-0742-82 botol 1000. Tertunda-Release Prilosec Kapsul, 40 mg, yang buram, keras agar-agar, aprikot dan batu kecubung berwarna kapsul, kode 743 pada Prilosec topi dan 40 pada tubuh. Mereka tersedia sebagai berikut: NDC 0186-0743-31 unit menggunakan botol 30 NDC 0186-0743-68 botol dari 100 NDC 0186-0743-82 botol 1000. Prilosec Untuk Tertunda-Release Oral Suspension, 2,5 mg atau 10 mg, diberikan sebagai dosis unit paket berisi bubuk berwarna kuning yang baik, yang terdiri dari putih menjadi kecoklatan omeprazol butiran dan butiran kuning pucat tidak aktif. Unit Prilosec paket dosis diberikan sebagai berikut: NDC 0186-XXXX-XX unit paket dosis 30: 2,5 mg paket NDC 0186-XXXX-XX unit paket dosis 30: 10 mg paket Penyimpanan Toko Prilosec Tertunda-Release Kapsul dalam wadah yang ketat dilindungi dari cahaya dan kelembaban. Toko antara 15 ° C dan 30 ° C (59 ° F dan 86 ° F). Toko Prilosec Untuk Delayed-Release Oral Suspension pada 25 ° C (77 ° F); kunjungan diizinkan menjadi 15 - 30 ° C (59-86 ° F). [Lihat USP Controlled Room Temperature]. Diproduksi untuk: AstraZeneca LP, Wilmington, DE 19.850. Prilosec Untuk Tertunda-Release Suspensi Oral adalah Produk dari Swedia, 91941XX 31090-XX. FDA revisi tanggal: 3/20/2008 Last updated on RxList: 4/15/2008
> swap
		Contribute a better translation

Bottom of Form

Thank you for contributing your translation suggestion to Google Translate. Top of Form Bottom of Form

Top of Form

Karena uji klinis dilakukan di bawah kondisi yang sangat beragam, tingkat reaksi negatif yang diamati dalam uji klinis suatu obat tidak dapat secara langsung dibandingkan dengan angka dalam uji klinis obat lain dan mungkin tidak mencerminkan tingkat diamati dalam praktek. Data keamanan yang dijelaskan di bawah ini mencerminkan pemaparan ke Prilosec Tertunda-Release Kapsul di seluruh dunia 3.096 pasien dari uji klinis (465 pasien dari US studi dan 2.631 pasien dari studi internasional). Indikasi klinis percobaan belajar di AS termasuk ulkus duodenum, ulkus resisten, dan sindroma Zollinger-Ellison. Uji klinis internasional yang double blind dan open-label dalam desain. Yang paling umum dilaporkan reaksi merugikan (misalnya, dengan tingkat kejadian ≥ 2%) dari pasien yang diobati Prilosec terdaftar dalam studi ini termasuk sakit kepala (6,9%), sakit perut (5,2%), mual (4,0%), diare (3,7% ), muntah (3,2%), dan perut kembung (2,7%). Tambahan reaksi yang merugikan yang dilaporkan dengan kejadian ≥ 1% termasuk regurgitasi asam (1,9%), infeksi saluran pernapasan atas (1,9%), sembelit (1,5%), pusing (1,5%), ruam (1,5%), asthenia (1,3% ), nyeri punggung (1.1%), dan batuk (1.1%). Uji klinis pada pasien profil keamanan yang lebih besar daripada usia 65 tahun adalah serupa dengan yang pada pasien usia 65 tahun atau kurang. Uji klinis pediatrik profil keamanan dalam pasien yang menerima Prilosec Delayed-Release Capsules adalah serupa dengan pasien dewasa. Unik untuk populasi pediatrik Namun, reaksi merugikan dari sistem pernapasan yang paling sering dilaporkan baik dalam 1 sampai <2 dan 2 untuk kelompok usia 16 tahun (75,0% dan 18,5%, masing-masing). Demikian pula, demam sering dilaporkan di tahun 1-2 kelompok usia (33,0%), dan kebetulan sering dilaporkan cedera dalam 2 untuk kelompok usia 16 tahun (3,8%). [Lihat Penggunaan di Spesifik populasi] Clinical Trials Prilosec di Pengalaman dengan Terapi Kombinasi untuk H. pylori Pemberantasan Dalam uji klinis baik menggunakan terapi ganda dengan Prilosec dan klaritromisin, atau triple terapi dengan Prilosec, klaritromisin, dan amoxicillin, tidak ada efek samping obat ini unik untuk kombinasi yang diamati. Reaksi merugikan diamati terbatas pada orang yang sebelumnya dilaporkan dengan omeprazol, klaritromisin, atau amoxicillin sendirian. Dual Therapy (Prilosec / klaritromisin) Reaksi merugikan diamati dalam uji klinis terkontrol menggunakan terapi kombinasi dengan Prilosec dan klaritromisin (n = 346) yang berbeda dari orang-orang yang telah diuraikan sebelumnya untuk Prilosec saja sudah merasakan penyimpangan (15%), perubahan warna lidah (2%), rhinitis (2%), faringitis (1%) dan flu-sindrom (1%). (Untuk informasi lebih lanjut tentang klaritromisin, mengacu pada resep klaritromisin informasi, Adverse Reactions bagian). Triple Therapy (Prilosec / klaritromisin / amoxicillin) Yang paling sering terjadi reaksi efek samping diamati dalam uji klinis menggunakan terapi kombinasi dengan Prilosec, klaritromisin, dan amoxicillin (n = 274) adalah diare (14%), rasa penyimpangan (10%), dan sakit kepala (7%). Tak satu pun dari ini terjadi pada frekuensi yang lebih tinggi daripada yang dilaporkan oleh pasien yang memakai agen antimikroba sendirian. (Untuk informasi lebih lanjut tentang klaritromisin atau amoxicillin, mengacu pada resep masing-masing informasi, Adverse Reactions bagian). Pengalaman pemasaran pasca Berikut reaksi merugikan yang telah diidentifikasi selama pasca-persetujuan penggunaan Prilosec Delayed-Release Capsules. Karena reaksi ini secara sukarela melaporkan dari populasi ukuran tidak pasti, tidak selalu dapat diandalkan sebenarnya memperkirakan frekuensi atau membentuk suatu hubungan sebab-akibat pemaparan obat. Tubuh Sebagai Seluruh: reaksi hipersensitif termasuk anafilaksis, shock anafilaksis, angioedema, bronchospasm, nefritis interstisial, urticaria, (lihat juga Kulit di bawah); demam; sakit; keletihan; malaise; Kardiovaskular: Nyeri dada atau angina, takikardia, Bradycardia, jantung berdebar, peningkatan tekanan darah, edema perifer Endokrin: ginekomastia Gastrointestinal: Pankreatitis (fatal), anoreksia, lekas marah usus besar, tinja perubahan warna, kandidiasis esofagus, mukosa atrofi lidah, stomatitis, perut bengkak, mulut kering. Selama pengobatan dengan omeprazol, lambung kelenjar polip fundic telah dicatat jarang. Polip ini jinak dan tampak reversibel bila pengobatan dihentikan. Gastroduodenal carcinoids telah dilaporkan pada pasien dengan sindrom ZE pada pengobatan jangka panjang dengan Prilosec. Temuan ini diyakini sebagai manifestasi dari kondisi yang mendasari, yang diketahui terkait dengan tumor. Hepatic: Penyakit hati termasuk kegagalan hepatik (fatal), nekrosis hati (fatal), ensefalopati hepatik hepatocellular penyakit, penyakit cholestatic, dicampur hepatitis, sakit kuning, dan ketinggian dari tes fungsi hati [ALT, AST, GGT, alkali fosfatase, dan bilirubin ] Metabolik / nutrisi: Hipoglikemia, hiponatremia, kenaikan berat badan Muskuloskeletal: kelemahan otot, myalgia, otot kejang, sakit sendi, sakit kaki Nervous System / Jiwa: Jiwa dan gangguan tidur termasuk depresi, agitasi, agresi, halusinasi, kebingungan, insomnia, gelisah, apatis, sifat tidur, kecemasan, dan mimpi kelainan; tremor, paresthesia; vertigo Respiratory: Hidung berdarah, nyeri faring Kulit: kulit umum reaksi parah termasuk epidermis toksik necrolysis (fatal), sindrom Stevens-Johnson, dan erythema multiforme; photosensitivity; urticaria; ruam kulit peradangan; pruritus; petechiae, purpura; alopecia; kulit kering; Hyperhidrosis Special Senses: Tinnitus, rasa pemutarbalikan Okular: Optic atrofi, anterior optik iskemik neuropati, neuritis optik, sindrom mata kering, iritasi okuler, penglihatan kabur, penglihatan ganda Urogenital: Interstitial nefritis, hematuria, proteinuria, peningkatan serum kreatinin, mikroskopik piuria, infeksi saluran kemih, glycosuria, sering buang air kecil, testis sakit Hematologic: agranulocytosis (fatal), anemia hemolitik, pancytopenia, neutropenia, anemia, trombositopenia, leukopenia, leukositosis Interaksi obat Obat-obatan yang dapat mempengaruhi pH lambung bioavailabilitas Karena mendalam dan tahan lama penghambatan sekresi asam lambung, secara teori bahwa omeprazol dapat mengganggu penyerapan obat-obatan di mana pH lambung juga merupakan faktor penentu bioavailabilitas mereka (misalnya, ketoconazole, ester ampisilin, garam dan besi). Dalam uji klinis, antasid digunakan secara bersamaan dengan administrasi Prilosec. Obat dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP) Omeprazol dapat memperpanjang penghapusan diazepam, warfarin, dan fenitoin, obat yang dimetabolisme oleh oksidasi di dalam hati. Ada laporan peningkatan prothrombin INR dan waktu pada pasien yang menerima pompa proton inhibitor, termasuk omeprazol, dan warfarin secara bersamaan. Peningkatan INR dan prothrombin waktu dapat menyebabkan perdarahan yang tidak biasa dan bahkan kematian. Pasien yang diobati dengan inhibitor pompa proton dan warfarin mungkin perlu dipantau untuk peningkatan prothrombin INR dan waktu. Meskipun dalam subyek normal tidak ada interaksi dengan teofilin atau propranolol ditemukan, ada laporan klinis interaksi dengan obat lain metabolisme sitokrom P450 melalui sistem (misalnya, siklosforin, disulfiram, benzodiazepin). Pasien harus dimonitor untuk menentukan apakah perlu untuk menyesuaikan dosis obat-obatan ini jika diminum secara bersamaan dengan Prilosec. Administrasi seiring omeprazol dan vorikonazol (gabungan inhibitor CYP2C19 dan CYP3A4) menghasilkan lebih dari dua kali lipat dari eksposur omeprazol. Penyesuaian dosis omeprazol biasanya tidak diperlukan. Namun, pada pasien dengan sindrom Zollinger-Ellison, yang mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi hingga 240 mg / hari, penyesuaian dosis dapat dipertimbangkan. Ketika vorikonazol (400 mg Q12h x 1 hari, kemudian 200 mg x 6 hari) diberikan dengan omeprazol (40 mg sekali sehari x 7 hari) untuk mata pelajaran yang sehat, itu meningkat secara signifikan pada kondisi mapan Cmaks dan AUC0-24 dari omeprazol, sebuah rata-rata 2 kali (90% CI: 1.8, 2.6) dan 4 kali (90% CI: 3.3, 4.4) masing-masing dibandingkan dengan ketika omeprazol diberikan tanpa vorikonazol. Atazanavir Seiring penggunaan atazanavir dan pompa proton inhibitor tidak dianjurkan. Co-administrasi atazanavir dengan inhibitor pompa proton diharapkan secara substansial mengurangi konsentrasi plasma atazanavir dan dengan demikian mengurangi efek terapeutik. Tacrolimus Administrasi seiring omeprazol dan tacrolimus dapat meningkatkan tingkat serum tacrolimus.
> swap
		Contribute a better translation

Bottom of Form

Thank you for contributing your translation suggestion to Google Translate. Top of Form Bottom of Form

Top of Form

Keganasan lambung seiring Gejala respons terhadap terapi dengan omeprazol tidak menghalangi kehadiran keganasan lambung. Atrofik Gastritis Gastritis atrofik telah dicatat kadang-kadang dalam korpus lambung biopsi dari pasien yang diobati jangka panjang dengan omeprazol. Kombinasi Penggunaan Prilosec dengan Amoxicillin Serius dan kadang-kadang hipersensitivitas fatal (anafilaksis) reaksi telah dilaporkan pada pasien pada terapi penisilin. Reaksi-reaksi ini lebih cenderung terjadi pada individu dengan riwayat hipersensitif penisilin dan / atau sejarah kepekaan terhadap berbagai alergen. Sebelum memulai terapi dengan amoxicillin, hati-hati harus dilakukan penyelidikan mengenai reaksi hipersensitivitas sebelumnya penisilin, cephalosporins atau alergen lainnya. Jika terjadi reaksi alergi, amoxicillin harus dihentikan dan terapi yang tepat dilembagakan. Serius reaksi anafilaksis membutuhkan perawatan darurat dengan epinefrin. Oksigen, steroid dan napas intravena manajemen, termasuk intubasi, juga harus diberikan seperti yang ditunjukkan. Pseudomembranosa kolitis telah dilaporkan dengan hampir semua agen antibakteri dan dapat berkisar tingkat keparahan dari ringan sampai mengancam nyawa. Oleh karena itu, penting untuk mempertimbangkan diagnosis ini pada pasien yang hadir dengan diare berikutnya dengan administrasi agen antibakteri. Pengobatan dengan agen antibakteri mengubah flora normal kolon dan dapat mengizinkan pertumbuhan berlebih dari Clostridia. Studi menunjukkan bahwa toksin yang dihasilkan oleh Clostridium difficile merupakan penyebab utama "kolitis terkait antibiotik." Setelah diagnosis kolitis pseudomembranosa telah ditetapkan, langkah-langkah terapi harus dimulai. Kasus ringan pseudomembranosa kolitis biasanya menanggapi penghentian obat saja. Dalam kasus-kasus yang sedang sampai parah, pertimbangan harus diberikan kepada manajemen dengan cairan dan elektrolit, protein suplemen, dan pengobatan dengan obat antibakteri secara klinis efektif melawan Clostridium difficile kolitis. Kombinasi Penggunaan Prilosec dengan Clarithromycin Klaritromisin tidak boleh digunakan pada wanita hamil klinis kecuali dalam keadaan di mana tidak ada terapi alternatif yang tepat. Jika kehamilan terjadi saat mengambil klaritromisin, pasien harus dapat mengetahui potensi bahaya terhadap janin. (Lihat PERINGATAN dalam informasi resep untuk klaritromisin.) Co-administrasi omeprazol dan klaritromisin telah mengakibatkan meningkatnya tingkat plasma omeprazol, klaritromisin, dan 14-hydroxy-klaritromisin. [Lihat KLINIS PHARMACOLOGY] Klaritromisin administrasi seiring dengan cisapride atau pimozide, merupakan kontraindikasi. Nonclinical Toxicology Karsinogenesis, mutagenesis, Penurunan Fertilitas Dalam dua 24-bulan carcinogenicity studi pada tikus, di harian omeprazol dosis 1,7, 3,4, 13,8, 44,0 dan 140,8 mg / kg / hari (sekitar 0,7-57 kali dosis manusia 20 mg / hari, seperti yang diungkapkan di atas permukaan tubuh dasar daerah) yang dihasilkan sel ECL carcinoids lambung dalam dosis yang berhubungan dengan cara baik laki-laki dan perempuan tikus; insiden efek ini nyata lebih tinggi pada tikus betina, yang memiliki tingkat darah tinggi omeprazol. Carcinoids lambung jarang terjadi pada tikus yang tidak diobati. Selain itu, hiperplasia sel ECL hadir di semua kelompok diperlakukan kedua jenis kelamin. Dalam salah satu studi, tikus wanita diperlakukan dengan omeprazol 13,8 mg / kg / hari (sekitar 6 kali dosis manusia 20 mg / hari, berdasarkan luas permukaan tubuh) selama satu tahun, dan kemudian diikuti selama satu tahun tanpa tambahan obat. Tidak carcinoids terlihat di tikus ini. Meningkatnya insiden yang berhubungan dengan pengobatan hiperplasia sel ECL diamati pada akhir satu tahun (94% diperlakukan vs 10% kontrol). Pada tahun kedua perbedaan antara tikus diperlakukan dan kontrol jauh lebih kecil (46% vs 26%) namun masih menunjukkan lebih hiperplasia dalam kelompok yang dirawat. Adenokarsinoma lambung terlihat dalam satu tikus (2%). Tidak ada tumor serupa terlihat di laki-laki atau perempuan tikus dirawat selama dua tahun. Untuk jenis virus ini tidak tikus tumor serupa telah dicatat secara historis, tetapi hanya melibatkan menemukan satu tumor yang sulit diinterpretasikan. Dalam 52 minggu studi toksisitas dalam tikus Sprague-Dawley, otak astrocytomas ditemukan dalam sejumlah kecil pria yang menerima dosis omeprazol pada tingkat 0,4, 2, dan 16 mg / kg / hari (sekitar 0,2-6,5 kali dosis manusia atas dasar luas permukaan tubuh). Tidak ada astrocytomas yang diamati pada tikus perempuan dalam kajian ini. Dalam 2-tahun studi di carcinogenicity Sprague-Dawley tikus, tidak astrocytomas ditemukan pada laki-laki atau perempuan pada dosis tinggi 140,8 mg / kg / hari (sekitar 57 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh). A 78-minggu tikus studi carcinogenicity omeprazol tidak menunjukkan peningkatan kejadian tumor, namun penelitian ini tidak konklusif. A 26-minggu p53 (+/-) carcinogenicity tikus transgenik penelitian ini tidak positif. Omeprazol clastogenic positif untuk efek dalam limfosit manusia secara in vitro assay kelainan kromosom, dalam salah satu dari dua in vivo mouse micronucleus tes, dan dalam sebuah sel sumsum tulang vivo kelainan kromosom alat tes. Omeprazol negatif dalam tes Ames in vitro, in vitro tikus sebuah sel limfoma maju mutasi assay, dan hati tikus in vivo assay kerusakan DNA. Omeprazol di oral dosis sampai 138 mg / kg / hari pada tikus (sekitar 56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh) ternyata tidak berpengaruh terhadap kesuburan dan kinerja reproduksi. Dalam 24-bulan carcinogenicity studi pada tikus, dosis yang berkaitan dengan peningkatan yang signifikan dalam lambung karsinoid tumor dan hiperplasia sel ECL diamati pada baik laki-laki dan perempuan binatang [Lihat PERINGATAN dan TINDAKAN] karsinoid tumor juga telah diamati pada tikus dikenai fundectomy atau lama jangka pengobatan dengan inhibitor pompa proton lain atau dosis tinggi H2-reseptor antagonis. Gunakan Dalam populasi Khusus Kehamilan Kehamilan Kategori C Reproduksi penelitian pada tikus dan kelinci dengan omeprazol dan beberapa studi kohort pada wanita hamil dengan omeprazol gunakan selama trimester pertama tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali bawaan atau merugikan hasil kehamilan. Tidak ada memadai dan dikendalikan dengan baik studi tentang penggunaan omeprazol pada wanita hamil. Karena studi reproduksi hewan tidak selalu prediksi respon manusia, obat ini harus digunakan selama kehamilan hanya jika jelas diperlukan. Mayoritas melaporkan omeprazol pengalaman dengan manusia selama trimester pertama kehamilan adalah eksposur dan durasi pemakaian jarang ditentukan, misalnya, intermiten vs kronis. Review ahli data yang diterbitkan pada omeprazol pengalaman dengan penggunaan selama kehamilan oleh TERIS - Sistem Informasi yang teratogen - menyimpulkan bahwa dosis terapeutik selama kehamilan cenderung tidak menimbulkan risiko teratogenic besar (kuantitas dan kualitas data dinilai sebagai adil). Tiga penelitian epidemiologi membandingkan frekuensi kelainan kongenital di kalangan bayi yang dilahirkan oleh wanita yang menggunakan omeprazol selama kehamilan dengan frekuensi kelainan pada bayi perempuan terpapar H2-reseptor antagonis atau kontrol lain. Sebuah populasi kohort prospektif berbasis studi epidemiologi dari Swedish Medical Birth Registry, yang mencakup sekitar 99% dari kehamilan, melaporkan pada 955 bayi (824 terpapar selama trimester pertama dengan 39 terkena ini melampaui trimester pertama, dan 131 terbuka setelah trimester pertama) digunakan omeprazol yang ibunya selama kehamilan. Dalam paparan rahim omeprazol tidak berhubungan dengan peningkatan risiko malformasi apapun (rasio odds 0,82, 95% CI 0,50-1,34), berat lahir rendah atau skor Apgar yang rendah. Jumlah bayi yang lahir dengan cacat septum ventrikel dan jumlah bayi lahir mati sedikit lebih tinggi pada bayi yang terpajan omeprazol daripada jumlah yang diharapkan dalam populasi normal. Penulis menyimpulkan bahwa kedua pengaruhnya acak. Sebuah studi kohort retrospektif melaporkan pada 689 wanita hamil terkena baik H2-blocker atau omeprazol pada trimester pertama (134 terpapar omeprazol). Tingkat malformasi keseluruhan adalah 4,4% (95% CI 3,6-5,3) dan tingkat malformasi trimester pertama paparan omeprazol adalah 3,6% (95% CI 1,5-8,1). Risiko relatif malformasi trimester pertama dihubungkan dengan paparan omeprazol dibandingkan dengan non-terekspos perempuan adalah 0,9 (95% CI 0,3-2,2). Studi dapat secara efektif mengesampingkan resiko yang relatif lebih besar dari 2,5 untuk semua malformasi. Tingkat kelahiran prematur atau keterlambatan pertumbuhan tidak berbeda antara kelompok. Sebuah penelitian pengamatan prospektif terkontrol diikuti 113 perempuan terkena omeprazol selama kehamilan (89% eksposur trimester pertama). Tingkat yang dilaporkan malformasi kongenital utama adalah 4% untuk kelompok omeprazol, 2% untuk terkena kontrol non-teratogen, dan 2,8% pada penyakit-pasangan kontrol (latar belakang utama insiden malformasi 1-5%). Tingkat spontan dan pilihan aborsi, kelahiran prematur, usia kehamilan saat melahirkan, dan mean berat lahir tidak berbeda antara kelompok. Ukuran sampel dalam studi ini memiliki 80% kekuatan untuk mendeteksi 5 kali lipat peningkatan dalam tingkat malformasi utama. Beberapa studi telah melaporkan tidak jelas merugikan efek jangka pendek pada bayi ketika dosis tunggal oral atau intravena omeprazol ini diberikan kepada lebih dari 200 ibu hamil sebagai premedication untuk operasi caesar di bawah anestesi umum. Reproduksi omeprazol studi yang dilakukan dengan pada tikus pada dosis oral hingga 56 kali dosis manusia dan kelinci pada dosis hingga menjadi 56 kali dosis manusia tidak menunjukkan bukti teratogenicity. Kelinci hamil, omeprazol pada dosis sekitar 5,5-56 kali dosis manusia yang berhubungan dengan dosis menghasilkan peningkatan embrio-lethality, resorptions janin, dan keguguran. Pada tikus diperlakukan dengan omeprazol pada dosis sekitar 5,6-56 kali dosis manusia, dosis yang berkaitan dengan embrio / janin keracunan dan perkembangan setelah kelahiran terjadi pada keturunan keracunan. [Lihat Animal Toksikologi dan / atau Farmakologi]. Ibu menyusui Omeprazol konsentrasi telah diukur dalam air susu seorang wanita berikut oral 20 mg. Konsentrasi puncak omeprazol dalam ASI adalah kurang dari 7% dari konsentrasi serum puncak. Konsentrasi ini akan sesuai dengan omeprazol 0,004 mg dalam 200 mL susu. Karena omeprazol diekskresikan dalam air susu manusia, karena potensi efek samping yang serius keperawatan bayi dari omeprazol, dan karena potensi untuk ditampilkan untuk tumorigenicity tikus carcinogenicity omeprazol dalam studi, suatu keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau untuk menghentikan obat, dengan mempertimbangkan pentingnya obat kepada ibu. Pediatric Gunakan Penggunaan Prilosec pada pasien anak dan remaja 1-16 tahun untuk pengobatan GERD didukung oleh) ekstrapolasi hasil, sudah termasuk dalam label yang disetujui saat ini, dari memadai dan dikendalikan dengan baik studi yang mendukung Prilosec persetujuan untuk orang dewasa, dan b) keselamatan dan studi farmakokinetik dilakukan di pasien anak dan remaja. [Lihat KLINIS PHARMACOLOGY, farmakokinetik, Pediatric untuk informasi farmakokinetik dan DOSIS DAN ADMINISTRASI, efek samping and Clinical Studies,]. Keamanan dan efektivitas Prilosec untuk pengobatan pada pasien GERD <1 tahun usia belum ditetapkan. Keamanan dan efektivitas Prilosec menggunakan pediatrik lain belum ditetapkan. Gunakan Geriatric Omeprazol ini diberikan kepada lebih dari 2000 orang lanjut usia (≥ 65 tahun) dalam uji klinis di Amerika Serikat dan Eropa. Tidak ada perbedaan dalam keamanan dan keefektifan antara orang tua dan muda mata pelajaran. Lain melaporkan pengalaman klinis belum mengidentifikasikan perbedaan respon antara orang tua dan muda mata pelajaran, tetapi sensitivitas lebih besar dari beberapa individu yang lebih tua tidak dapat dikesampingkan. Farmakokinetik penelitian telah menunjukkan laju eliminasi agak menurun pada orang tua dan bioavailabilitas meningkat. Kliring plasma omeprazol adalah 250 mL / menit (sekitar setengah dari sukarelawan muda) dan paruh plasma rata-rata satu jam, kira-kira dua kali lipat dari sukarelawan muda yang sehat. Namun, tidak diperlukan penyesuaian dosis pada orang tua. [Lihat KLINIS PHARMACOLOGY] Hepatic Penurunan Pertimbangkan pengurangan dosis, terutama untuk pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor. [Lihat KLINIS PHARMACOLOGY] Penurunan ginjal Tidak ada pengurangan dosis yang diperlukan. [Lihat KLINIS PHARMACOLOGY] Asian Penduduk Pertimbangkan pengurangan dosis, terutama untuk pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor. [Lihat KLINIS PHARMACOLO
> swap
		Contribute a better translation

Bottom of Form

Thank you for contributing your translation suggestion to Google Translate. Top of Form Bottom of Form

Laporan telah diterima dari overdosage dengan omeprazol pada manusia. Dosis berkisar hingga 2400 mg (120 kali dosis klinis biasanya dianjurkan). Manifestasi itu variabel, tetapi termasuk kebingungan, mengantuk, penglihatan kabur, takikardia, mual, muntah, diaphoresis, kemerahan, sakit kepala, mulut kering, dan reaksi merugikan lainnya yang serupa dengan yang terlihat dalam pengalaman klinis normal. (Lihat efek samping.) Gejala yang sementara, dan tidak ada hasil klinis serius telah

dilaporkan ketika Prilosec diambil sendirian. Tidak ada obat penawar khusus untuk omeprazol overdosage diketahui. Omeprazol secara luas dan terikat protein, karena itu, tidak mudah dialyzable. Dalam hal overdosage, harus perawatan simtomatik dan suportif.

Seperti dengan pengelolaan overdosis apapun, kemungkinan konsumsi obat ganda harus dipertimbangkan. Untuk informasi terkini tentang pengobatan overdosis obat apapun, bersertifikat Poison Control Center Daerah harus dihubungi. Nomor telepon yang terdaftar dalam Physicians 'Desk Reference (PDR) atau buku telepon lokal.

Oral dosis tunggal omeprazol di tahun 1350, 1339, dan 1200 mg / kg yang mematikan tikus, tikus, dan anjing, masing-masing. Hewan yang diberikan dosis ini menunjukkan obat penenang, ptosis, tremor, kejang-kejang, dan penurunan aktivitas, suhu tubuh, dan laju pernafasan dan meningkatkan kedalaman pernapasan.
Kontraindikasi
Omeprazol

Prilosec Delayed-Release Capsules merupakan kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas yang dikenal dengan komponen-komponen dalam perumusan.
Klaritromisin

Klaritromisin merupakan kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas yang dikenal macrolide apapun antibiotik.

Administrasi klaritromisin seiring dengan cisapride, pimozide, atau terfenadine merupakan kontraindikasi. Ada laporan pemasaran pasca interaksi obat ketika klaritromisin dan / atau eritromisin bersama-dikelola dengan cisapride, pimozide, atau terfenadine menyebabkan aritmia jantung (QT perpanjangan, takikardia ventrikular, fibrilasi ventrikular, dan torsades de pointes) kemungkinan besar disebabkan oleh inhibisi metabolisme hepatik obat ini dengan eritromisin dan klaritromisin. Kematian telah dilaporkan. (Silakan merujuk pada informasi peresepan lengkap untuk klaritromisin sebelum meresepkan.)
Amoxicillin

Amoxicillin merupakan kontraindikasi pada pasien dengan sejarah reaksi alergi terhadap salah satu dari penisilin. (Silakan merujuk pada informasi peresepan lengkap untuk amoxicillin sebelum meresepkan.)

ekanisme Aksi

Omeprazol termasuk dalam kelas senyawa antisecretory, yang menggantikan benzimidazoles, yang menekan sekresi asam lambung oleh penghambatan spesifik H + / K + ATPase sistem enzim di sekretoris permukaan sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini dianggap sebagai asam (proton) pompa di dalam mukosa lambung, omeprazol telah ditandai sebagai asam lambung inhibitor pompa, di blok itu langkah terakhir produksi asam. Efek ini berkaitan dengan dosis dan menyebabkan inhibisi kedua basal dan sekresi asam dirangsang terlepas dari stimulus. Hewan studi menunjukkan bahwa setelah hilangnya cepat dari plasma, omeprazol dapat ditemukan di dalam mukosa lambung selama sehari atau lebih.

Pharmacodynamics

AntisecretoryActivity

Setelah pemberian oral, awal dari efek antisecretory omeprazol terjadi dalam satu jam, dengan efek maksimum terjadi dalam waktu dua jam. Penghambatan sekresi adalah sekitar 50% dari maksimal pada 24 jam dan durasi inhibisi berlangsung hingga 72 jam. Efek yang demikian antisecretory berlangsung jauh lebih lama dari yang diharapkan dari yang sangat pendek (kurang dari satu jam) paruh plasma, rupanya karena mengikat berkepanjangan parietalis H + / K + ATPase enzim. Bila obat dihentikan, kegiatan sekretorik kembali secara bertahap, lebih dari 3 sampai 5 hari. Para efek inhibisi omeprazol pada sekresi asam meningkat dengan mengulangi dosis sekali sehari, mencapai dataran tinggi setelah empat hari.

Hasil dari berbagai studi tentang efek antisecretory beberapa dosis 20 mg dan 40 mg omeprazol sukarelawan normal dan pasien yang ditunjukkan di bawah ini. The "maks" mewakili nilai determinasi pada saat efek maksimal (2-6 jam setelah dosis), sementara "min" nilai-nilai mereka 24 jam setelah dosis terakhir omeprazol.

Tabel 1: Jangkauan Nilai Mean dari Beberapa Studi dari Antisecretory Mean omeprazol Setelah Efek dari Dosis Harian Multiple

Omeprazol

20 mg omeprazol 40 mg

Max Min Max Min

% Penurunan Output Asam basal 78 * 58-80 94 * 80-93

% Penurunan Output Peak Asam 79 * 50-59 88 * 62-68

% Penurunan in24-jam. Intragastric Keasaman 80-97 92-94

* Single Studies

Tunggal dosis oral harian omeprazol mulai dari dosis 10 mg sampai 40 mg telah menghasilkan 100% penghambatan dari 24-jam intragastric keasaman dalam beberapa pasien.

Serum gastrin Effects

Dalam penelitian yang melibatkan lebih dari 200 pasien, tingkat gastrin serum pertama meningkat selama 1 sampai 2 minggu dari administrasi sehari sekali dosis terapi omeprazol secara paralel dengan penghambatan sekresi asam. Tidak lebih meningkatkan dalam serum gastrin terus terjadi dengan perawatan. Dibandingkan dengan H2-reseptor histamin antagonis, meningkat rata-rata yang dihasilkan oleh 20 mg dosis omeprazol lebih tinggi (1,3-3,6 kali lipat vs 1,1-1,8 kali lipat). Nilai gastrin kembali ke tingkat pretreatment, biasanya dalam 1 sampai 2 minggu setelah penghentian terapi.

Enterochromaffin-seperti (ECL) Cell Efek

Spesimen biopsi lambung manusia telah diperoleh dari lebih dari 3000 pasien yang diobati dengan omeprazol dalam jangka panjang uji klinis. Timbulnya hiperplasia sel ECL dalam studi ini meningkat dengan waktu, namun tidak ada kasus sel ECL carcinoids, displasia, atau neoplasia telah ditemukan pada pasien ini. [Lihat KLINIS PHARMACOLOGY] Akan tetapi, studi-studi ini adalah kurangnya durasi dan ukuran untuk menyingkirkan kemungkinan pengaruh jangka panjang administrasi omeprazol pada perkembangan dari setiap kondisi premalignant atau ganas.

Efek lainnya

Efek sistemik omeprazol dalam SSP, jantung dan sistem pernafasan belum ditemukan hingga saat ini. Omeprazol, diberikan dalam dosis oral 30 atau 40 mg selama 2 sampai 4 minggu, itu tidak berpengaruh pada fungsi tiroid, metabolisme karbohidrat, atau kadar yang beredar paratiroid hormon, kortisol, estradiol, testosteron, prolaktin, cholecystokinin atau secretin.

Tidak berpengaruh pada pengosongan lambung padat dan cair komponen makanan tes ditunjukkan setelah dosis tunggal omeprazol 90 mg. Subyek sehat, satu I.V. dosis omeprazol (0,35 mg / kg) itu tidak berpengaruh pada sekresi faktor intrinsik. Tidak ada sistem yang bergantung pada efek dosis telah diamati di basal atau dirangsang pepsin output pada manusia.

Namun, ketika intragastric pH dipertahankan pada 4,0 atau di atas, pepsin basal output rendah, dan aktivitas pepsin berkurang.

Seperti yang dilakukan agen-agen lain yang intragastric meningkatkan pH, omeprazol diberikan selama 14 hari di subyek sehat menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi yang layak intragastric bakteri. Pola spesies bakteri tidak berubah dari yang biasanya ditemukan dalam air liur. Semua perubahan diselesaikan dalam waktu tiga hari untuk menghentikan pengobatan.

Jalannya Barrett's esophagus di 106 pasien itu dievaluasi di AS terkontrol double-blind studi Prilosec 40 mg dua kali sehari selama 12 bulan diikuti oleh 20 mg dua kali sehari selama 12 bulan atau ranitidin 300 mg dua kali sehari selama 24 bulan. Tidak klinis dampak signifikan pada mukosa Barrett oleh terapi antisecretory diamati. Meskipun neosquamous epitel antisecretory dikembangkan selama terapi, penghapusan lengkap mukosa Barrett tidak tercapai. Tidak ada perbedaan yang signifikan diamati antara kelompok perlakuan dalam pembangunan Barrett displasia di mukosa dan tidak ada pasien karsinoma esofagus dikembangkan selama pengobatan. Tidak ada perbedaan yang signifikan antara kelompok perlakuan yang diamati dalam pengembangan sel ECL hiperplasia, korpus atrofik gastritis, korpus metaplasia usus atau polip usus besar melebihi 3 mm dengan diameter [Lihat].

Farmakokinetik

Penyerapan

Tertunda-Release Prilosec Kapsul mengandung granula berlapis enterik perumusan omeprazol (karena omeprazol adalah asam-labil), sehingga penyerapan omeprazol dimulai hanya setelah meninggalkan butiran perut. Penyerapan cepat, dengan puncak kadar plasma omeprazol terjadi di dalam 0,5-3,5 jam. Puncak konsentrasi plasma dan AUC omeprazol kira-kira sebanding dengan dosis sampai 40 mg, tetapi karena pertama-pass saturable efek, yang lebih besar daripada respon linier di puncak konsentrasi plasma dan AUC terjadi dengan dosis yang lebih besar dari 40 mg. Bioavailabilitas absolut (dibandingkan dengan infus) adalah sekitar 30-40% pada dosis 20-40 mg, karena sebagian besar untuk presystemic metabolisme. Subjek sehat plasma paruh adalah 0,5 sampai 1 jam, dan tubuh total izin adalah 500-600 mL / menit.

Berdasarkan studi bioavailabilitas relatif, AUC dan Cmaks dari Prilosec (omeprazol magnesium) untuk Delayed-Release Suspensi Oral adalah 87% dan 88% dari mereka untuk Prilosec Delayed-Release Capsules, masing-masing.

Ketersediaan hayati omeprazol meningkat sedikit pada administrasi ulang Tertunda-Release Prilosec Kapsul.

Tertunda-Release Prilosec Kapsul 40 mg adalah bioekuivalen ketika diberikan dengan dan tanpa saus apel. Namun, Delayed-Release Prilosec Kapsul 20 mg tidak bioekuivalen ketika diberikan dengan dan tanpa saus apel. Ketika dikelola dengan saus apel, rata-rata 25% pengurangan Cmaks diamati tanpa perubahan signifikan AUC untuk Prilosec Tertunda-Release Kapsul 20 mg. Relevansi klinis penemuan ini tidak diketahui.

Distribusi

Mengikat protein sekitar 95%.

Metabolisme

Omeprazol secara ekstensif dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP) sistem enzim.

Ekskresi

Berikut oral dosis tunggal suatu larutan buffered omeprazol, tidak berubah sedikit jika ada obat yang diekskresi di urin. Sebagian besar dosis (sekitar 77%) telah dieliminasi dalam urin sebagai setidaknya enam metabolit. Dua orang diidentifikasi sebagai hydroxyomeprazole dan asam karboksilat yang sesuai. Sisa dosis itu dipulihkan dalam tinja. Ini berarti ekskresi bilier yang signifikan dari metabolit dari omeprazol. Tiga metabolit telah diidentifikasi dalam plasma - dengan sulfida dan turunannya sulfon omeprazol, dan hydroxyomeprazole. Metabolit ini memiliki sangat sedikit atau tidak ada aktivitas antisecretory.

Kombinasi Terapi dengan antimikroba

Omeprazol 40 mg sehari diberikan dalam kombinasi dengan klaritromisin 500 mg setiap 8 jam untuk mata pelajaran laki-laki dewasa yang sehat. Kondisi mapan omeprazol konsentrasi plasma yang meningkat (Cmaks, AUC0-24, dan T ½ meningkat dari 30%, 89% dan 34% masing-masing) oleh administrasi seiring klaritromisin. Peningkatan yang diamati omeprazol konsentrasi plasma dikaitkan dengan efek farmakologis berikut. Rata-rata 24-jam lambung nilai pH adalah 5,2 ketika omeprazol ini dikelola sendirian dan 5,7 bila diberikan bersama-sama dengan klaritromisin.

Tingkat plasma klaritromisin dan 14-hydroxy-klaritromisin ditingkatkan oleh administrasi seiring omeprazol. Untuk klaritromisin, mean Cmaks adalah 10% lebih besar, mean Cmin adalah 27% lebih besar, dan mean AUC0-8 adalah 15% lebih besar ketika klaritromisin ini dikelola dengan omeprazol daripada ketika klaritromisin ini dikelola sendirian. Hasil yang sama terlihat selama 14-hydroxy-klaritromisin, mean Cmaks adalah 45% lebih besar, mean Cmin adalah 57% lebih besar, dan mean AUC0-8 adalah 45% lebih besar. Klaritromisin konsentrasi dalam jaringan dan lendir lambung juga meningkat seiring omeprazol administrasi.

Tabel 2: Clarithromycin Tissue Konsentrasi 2 jam setelah Dose1

Tissue Clarithromycin Clarithromycin + omeprazol

Antrum 10,48 ± 2,01 (n = 5) 19,96 ± 4,71 (n = 5)

Fundus 20,81 ± 7,64 (n = 5) 24,25 ± 6,37 (n = 5)

Lendir 4,15 ± 7,74 (n = 4) 39,29 ± 32,79 (n = 4)

1Mean ± SD (μg / g)

Populasi Khusus

Geriatric Penduduk

Tingkat penghapusan omeprazol agak menurun pada orang tua, dan bioavailabilitas meningkat. Omeprazol adalah 76% Ketersediaan hayati ketika tunggal 40 mg dosis oral omeprazol (buffered solusi) telah diberikan pada sukarelawan sehat usia lanjut, dibandingkan dengan 58% pada relawan muda diberikan dosis yang sama. Hampir 70% dari dosis ditemukan di urin sebagai metabolit dari omeprazol dan tidak ada obat tidak berubah terdeteksi. Kliring plasma omeprazol adalah 250 mL / menit (sekitar setengah dari sukarelawan muda) dan paruh plasma rata-rata satu jam, kira-kira dua kali lipat dari sukarelawan muda yang sehat.

Pediatric Gunakan

Yang farmakokinetik omeprazol telah diselidiki pada pasien pediatrik 2-16 tahun usia:

Tabel 3: Parameter farmakokinetik omeprazol Mengikuti Single dan berulang-ulang Administrasi Pediatric Oral Dibandingkan dengan populasi Dewasa

Tunggal atau berulang

Dosis oral / Parameter Anak †

≤ 20 kg 2-5 tahun 10 mg † Anak-anak> 20 kg 6-16 tahun 20 mg Dewasa ‡ (rata-rata 76 kg) 23-29 tahun

(n = 12)

Dosis tunggal

Cmaks *

(ng / mL) 288

(n = 10) 495

(n = 49) 668

AUC *

(h ng / mL) 511

(n = 7) 1140

(n = 32) 1.220

Dosis berulang

Cmaks *

(ng / mL) 539

(n = 4) 851

(n = 32) 1.458

AUC *

(h ng / mL) 1179

(n = 2) 2276

(n = 23) 3.352

Catatan: * = konsentrasi plasma disesuaikan dengan dosis oral 1 mg / kg.

† Data dari dosis tunggal dan berulang-ulang studi

‡ Data dari satu dan diulang Dosis studi dosis 10, 20 dan 40 mg omeprazol sebagai butiran-butiran berlapis enterik

Sebanding berikut mg / kg dosis omeprazol, anak-anak yang lebih muda (2 hingga 5 tahun) AUCs lebih rendah daripada anak 6 sampai 16 tahun usia atau orang dewasa; AUCs dari dua kelompok yang kedua tidak berbeda. [Lihat DOSIS DAN ADMINISTRASI]

Hepatic Penurunan

Pada pasien dengan penyakit hati kronis, ketersediaan hayati meningkat menjadi sekitar 100% dibandingkan dengan infus dosis, yang mencerminkan pertama-pass penurunan efek, dan plasma paruh obat meningkat menjadi hampir 3 jam dibandingkan dengan waktu paruh di normal dari 0,5-1 jam. Clearance plasma rata-rata 70 ml / menit, dibandingkan dengan nilai 500-600 mL / menit pada subyek normal. Dosis bencana, terutama di mana pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor diindikasikan, untuk diburukkan hepatically harus dipertimbangkan.

Penurunan ginjal

Pada pasien dengan gangguan ginjal kronis, yang bersihan kreatinin berkisar antara 10 dan 62 mL/min/1.73 m², disposisi omeprazol sangat mirip dengan yang di relawan yang sehat, walaupun ada sedikit peningkatan bioavailabilitas. Karena ekskresi urin rute utama omeprazol ekskresi metabolit, eliminasi mereka melambat sebanding dengan penurunan bersihan kreatinin. Tidak ada pengurangan dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal.

Asian Penduduk

Dalam studi farmakokinetik tunggal dosis 20 mg omeprazol, peningkatan AUC sekitar empat kali lipat telah dicatat dalam mata pelajaran Asia dibandingkan dengan ras Kaukasia. Dosis bencana, terutama di mana pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor diindikasikan, untuk mata pelajaran Asia harus dipertimbangkan.

Mikrobiologi Informasi dalam H. pylori

Omeprazol dan klaritromisin terapi ganda dan omeprazol, klaritromisin dan triple terapi amoxicillin telah ditunjukkan untuk menjadi aktif terhadap sebagian besar strain Helicobacter pylori in vitro dan infeksi klinis seperti yang dijelaskan di bagian Indikasi dan Penggunaan.

Helicobacter

Helicobacter pylori-pretreatment Perlawanan

Perlawanan pretreatment klaritromisin tarif 3,5% (4 / 113) dalam omeprazol / klaritromisin studi terapi ganda (4 dan 5) dan 9,3% (41/439) di omeprazol / klaritromisin / amoxicillin terapi triple studi (1, 2, dan 3) .

Amoxicillin pretreatment rentan isolat (≤ 0,25 μg / mL) ditemukan pada 99,3% (436/439) dari pasien di omeprazol / klaritromisin / amoxicillin terapi triple studi (1, 2, dan 3). Amoxicillin pretreatment konsentrasi penghambatan minimum (MICs)> 0,25 μg / mL terjadi pada 0,7% (3 / 439) dari pasien, yang semuanya berada di studi amoxicillin klaritromisin dan lengan. Satu pasien mempunyai pretreatment terkonfirmasi amoxicillin konsentrasi penghambatan minimum (MIC) dari> 256 μg / mL oleh Etest ®.

Tabel 4: Hasil Uji Kerentanan Clarithromycin and Clinical / Bakteriologi Hasil

Klaritromisin pretreatment Clarithromycin Hasil Hasil Post-pengobatan

H. pylori negatif - diberantas H. pylori positif - tidak dibasmi kerentanan perawatan Pasca-hasil

S b Aku b R b Tidak MIC

Dual Therapy - (omeprazol 40mg sekali sehari / klaritromisin 500 tiga kali sehari selama 14 hari diikuti oleh omeprazol 20 mg sekali sehari selama 14 hari) (Studi M93-067, M93-100)

Rentan b 108 72 1 26 9

Intermediate b 1 1

Tahan b 4 4

Triple Therapy - (omeprazol 20 mg dua kali sehari / klaritromisin 500 mg dua kali sehari / amoxicillin 1 g dua kali sehari selama 10 hari-Studi 126, 127, M96-446; diikuti oleh omeprazol 20 mg sekali sehari selama 18 hari - Studi 126, 127 )

Rentan b 171 153 7 3 8

Intermediateb

Tahan b 14 4 1 6 3

aIncludes pretreatment hanya pasien dengan hasil tes kerentanan klaritromisin

bSusceptible (S) MIC 0,25 μg / mL, Intermediate (I) MIC 0,5-1,0 μg / mL, Tahan (R) MIC ≥ 2 μg / mL,

Pasien tidak dibasmi H. pylori omeprazol berikut / klaritromisin / amoxicillin triple terapi atau omeprazol / klaritromisin terapi ganda akan memiliki klaritromisin H. pylori isolat resisten. Oleh karena itu, kerentanan klaritromisin pengujian harus dilakukan, jika mungkin. Pasien dengan resisten klaritromisin H. pylori tidak boleh diperlakukan dengan salah satu dari berikut: omeprazol / klaritromisin terapi ganda, omeprazol / klaritromisin / amoxicillin triple terapi, atau regimen lain yang mencakup klaritromisin sebagai satu-satunya agen antimikroba.

Hasil Uji Kerentanan amoxicillin and Clinical / Bakteriologi Hasil

Dalam uji klinis terapi triple, 84,9% (157/185) dari pasien di omeprazol / klaritromisin / amoxicillin kelompok perlakuan yang rentan amoxicillin pretreatment MICs (≤ 0,25 μg / mL) dimusnahkan H. pylori dan 15,1% (28 / 185) gagal terapi. Dari 28 pasien yang gagal terapi triple, 11 tidak memiliki kerentanan perawatan pasca-hasil tes dan 17 sudah pasca-perawatan H. pylori isolat dengan amoxicillin MICs rentan. Sebelas dari tiga pasien yang gagal terapi juga memiliki perawatan pasca isolat H. pylori dengan resisten klaritromisin MICs.

Kerentanan Tes untuk Helicobacter pylori

Referensi metodologi untuk pengujian kerentanan H. pylori adalah pengenceran agar MICs1. Satu sampai tiga dari inokulum microliters setara dengan yang Nomor 2 McFarland standar (1 x 107 - 1 x 108 CFU / mL untuk H. pylori) yang diinokulasi langsung ke berisi antimikroba baru disiapkan Mueller-Hinton agar piring dengan 5% berusia defibrinated domba darah (≥ 2 minggu). Pengenceran pada pelat agar diinkubasi pada 35 ° C dalam lingkungan microaerobic dihasilkan oleh sistem menghasilkan gas yang cocok untuk campylobacters. Setelah 3 hari inkubasi, yang MICs dicatat sebagai konsentrasi terendah agen antimikroba yang dibutuhkan untuk menghambat pertumbuhan organisme. The klaritromisin dan nilai-nilai MIC amoxicillin harus ditafsirkan sesuai dengan kriteria sebagai berikut:

Tabel 5

Klaritromisin MIC (μg / mL) a Interpretasi

≤ 0,25 rentan (S)

0,5 Intermediate (I)

> 1.0 Resistant (R)

Amoxicillin MIC (μg / mL) a, b Interpretasi

≤ 0,25 rentan (S)

yang ini tentatif breakpoints untuk pencairan agar metodologi dan mereka tidak boleh digunakan untuk menafsirkan hasil yang diperoleh menggunakan metode-metode alternatif.

b Tidak cukup organisme dengan MICs> 0,25 μg / mL untuk menentukan breakpoint perlawanan.

Standar prosedur tes kerentanan memerlukan penggunaan kontrol laboratorium mikroorganisme untuk mengontrol aspek-aspek teknis dari prosedur laboratorium. Standar klaritromisin dan amoxicillin bubuk harus memberikan nilai-nilai MIC berikut:

Agen Antimicrobial mikroorganisme MIC (μg / mL) a

H. pylori ATCC 43.504 Clarithromycin 0,016-0,12 (μg / mL)

H. pylori ATCC 43.504 Amoxicillin 0,016-0,12 (μg / mL)

aThese adalah rentang kendali kualitas untuk pencairan agar metodologi dan mereka tidak boleh digunakan untuk mengontrol hasil tes yang diperoleh dengan menggunakan metode-metode alternatif.

Hewan Toksikologi dan / atau Farmakologi

Reproductive Toxicology Studies

Reproduksi studi yang dilakukan dengan omeprazol oral pada tikus pada dosis hingga 138 mg / kg / hari (sekitar 56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh) dan pada kelinci pada dosis hingga 69 mg / kg / hari (kira-kira 56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh) tidak mengungkapkan bukti untuk potensi teratogenic omeprazol. Pada kelinci, omeprazol dalam kisaran dosis 6,9-69,1 mg / kg / hari (sekitar 5,5-56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh) dosis menghasilkan peningkatan yang berhubungan dengan embrio-lethality, resorptions janin, dan gangguan kehamilan. Pada tikus, dosis yang berkaitan dengan embrio / janin racun dan keracunan setelah melahirkan perkembangan yang diamati dalam hasil keturunan dari orang tua diperlakukan dengan omeprazol pada 13,8-138,0 mg / kg / hari (sekitar 5,6-56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh).

Studi klinis

Penyakit ulkus duodenum

Duodenum aktif Ulcer-Dalam multicenter, double-blind, placebo-controlled studi dari 147 pasien dengan ulkus duodenum endoscopically didokumentasikan, persentase pasien sembuh (per protokol) di 2 dan 4 minggu jauh lebih tinggi dengan Prilosec 20 mg sekali sehari dibandingkan dengan plasebo (p ≤ 0,01).

Perawatan duodenum aktif Ulcer% dari Pasien Sembuh

Prilosec 20 mg a.m.

(n = 99) Placebo a.m.

(n = 48)

Week 2 * 41 13

Week 4 * 75 27

* (p ≤ 0,01)

Lengkap siang hari dan malam hari nyeri terjadi secara signifikan lebih cepat (p ≤ 0,01) pada pasien yang diobati dengan Prilosec 20 mg dibandingkan pada pasien yang diobati dengan plasebo. Pada akhir penelitian, secara signifikan lebih banyak pasien yang telah menerima bantuan lengkap Prilosec memiliki rasa sakit siang hari (p ≤ 0,05) dan nyeri malam hari (p ≤ 0,01).

Dalam multicenter, double-blind studi 293 pasien dengan ulkus duodenum endoscopically didokumentasikan, persentase pasien sembuh (per protokol) di 4 minggu ini secara signifikan lebih tinggi dengan Prilosec 20 mg sekali sehari dibandingkan dengan tawaran ranitidine 150 mg (p <0,01).

Perawatan duodenum aktif Ulcer% dari Pasien Sembuh

Prilosec

20 mg a.m.

(n = 145) ranitidine

150 mg dua kali sehari

(n = 148)

Week 2 42 34

Week 4 * 82 63

* (p <0,01)

Penyembuhan terjadi secara signifikan lebih cepat pada pasien yang diobati dengan Prilosec daripada mereka yang dirawat dengan ranitidin 150 mg tawaran (p <0,01).

Dalam multinasional asing acak, double blind studi dari 105 pasien dengan ulkus duodenum endoscopically didokumentasikan, 20 mg dan 40 mg Prilosec dibandingkan dengan 150 mg tawaran dari ranitidine pada 2, 4 dan 8 minggu. Pada 2 dan 4 minggu kedua dosis Prilosec secara statistik lebih unggul (per protokol) untuk ranitidine, tetapi 40 mg tidak lebih unggul daripada 20 mg Prilosec, dan pada usia 8 minggu tidak ada perbedaan yang signifikan antara salah satu obat aktif.

Perawatan duodenum aktif Ulcer% dari Pasien Sembuh

Prilosec

20 mg

(n = 34) 40 mg

(n = 36) ranitidine

150 mg dua kali sehari

(n = 35)

Week 2 * 83 * 83 53

Week 4 * 97 * 100 82

Week 8 100 100 94

* (p ≤ 0,01)

Pemberantasan H. pylori pada Penderita dengan ulkus duodenum Penyakit

Triple Therapy (Prilosec / klaritromisin / amoxicillin) - Three US, acak, double blind studi klinis pada pasien dengan infeksi H. pylori dan penyakit ulkus duodenum (n = 558) dibandingkan Prilosec klaritromisin plus ditambah dengan klaritromisin plus amoxicillin amoxicillin. Dua penelitian (1 dan 2) dilakukan pada pasien dengan ulkus duodenum aktif, dan studi lain (3) dilakukan pada pasien dengan sejarah suatu ulkus duodenum dalam 5 tahun terakhir tetapi tanpa maag hadir pada saat pendaftaran . Rejimen dosis dalam studi ini Prilosec 20 mg dua kali sehari ditambah klaritromisin 500 mg dua kali sehari amoxicillin ditambah 1 g dua kali sehari selama 10 hari; atau klaritromisin 500 mg. amoxicillin dua kali sehari ditambah 1 g dua kali sehari selama 10 hari. Dalam studi 1 dan 2, pasien yang menerima rejimen omeprazol juga menerima tambahan Prilosec 18 hari dari 20 mg sekali sehari. Endpoint diteliti pemberantasan H. pylori dan penyembuhan ulkus duodenum (studi 1 dan 2 saja). H. pylori status ditentukan oleh CLOtest ®, histologi dan budaya dalam ketiga studi. Untuk pasien tertentu, H. Pylori dianggap dibasmi jika paling tidak dua tes ini adalah negatif, dan tidak ada yang positif.

Kombinasi omeprazol amoxicillin plus ditambah klaritromisin efektif dalam pemberantasan H. pylori.

Tabel 6: Per-Protokol dan Intent-to-Treat Pemberantasan H. pylori Harga% dari Pasien Sembuh [95% Confidence Interval]

Prilosec + amoxicillin

Per-Protokol † + klaritromisin

Intent-to-Treat ‡ Clarithromycin

Per-Protokol † + amoxicillin

Intent-to-Treat ‡

Studi 1 * 77 [64, 86] * 69 [57, 79] 43 [31, 56] 37 [27, 48]

(n = 64) (n = 80) (n = 67) (n = 84)

Study 2 * 78 [67, 88] * 73 [61, 82] 41 [29, 54] 36 [26, 47]

(n = 65) (n = 77) (n = 68) (n = 83)

Studi 3 * 90 [80, 96] * 83 [74, 91] 33 [24, 44] 32 [23, 42]

(n = 69) (n = 84) (n = 93) (n = 99)

† Pasien dimasukkan dalam analisis jika mereka telah memastikan penyakit ulkus duodenum (ulkus aktif, studi 1 dan 2; sejarah borok dalam waktu 5 tahun, belajar 3) dan H. pylori infeksi pada awal didefinisikan sebagai setidaknya dua dari tiga positif tes endoskopik dari CLOtest ®, histologi, dan / atau budaya. Pasien dimasukkan dalam analisis jika mereka menyelesaikan studi. Selain itu, jika pasien jatuh keluar dari ruang belajar karena peristiwa yang merugikan yang berkaitan dengan studi obat, mereka dimasukkan dalam analisis sebagai kegagalan terapi. Dampak pemberantasan pada kambuhnya ulkus belum dinilai pada pasien dengan sejarah masa lalu ulkus.

‡ Pasien dimasukkan dalam analisis jika mereka telah didokumentasikan H. pylori infeksi pada awal dan telah dikonfirmasi penyakit ulkus duodenum. Semua putus sekolah dimasukkan sebagai kegagalan terapi.

* (p <0,05) versus klaritromisin plus amoxicillin.

Dual Therapy (Prilosec / klaritromisin)

Empat acak, double blind, studi multi-center (4, 5, 6, dan 7) dievaluasi Prilosec 40 mg sekali sehari ditambah klaritromisin 500 mg tiga kali sehari selama 14 hari, yang diikuti Prilosec 20 mg sekali sehari, (Studi 4, 5, dan 7) atau oleh Prilosec 40 mg sekali sehari (Studi 6) untuk tambahan 14 hari pada pasien dengan ulkus duodenum aktif berhubungan dengan H. pylori. Studi 4 dan 5 dilakukan di AS dan Kanada dan terdaftar 242 dan 256 pasien, masing-masing. H. pylori infeksi dan ulkus duodenum dikonfirmasi di 219 pasien di Studi 4 dan 228 pasien di Studi 5. Penelitian ini membandingkan regimen kombinasi untuk Prilosec dan klaritromisin monoterapi. Studi 6 dan 7 dilakukan di Eropa dan terdaftar 154 dan 215 pasien, masing-masing. H. pylori infeksi dan ulkus duodenum dikonfirmasi pada tahun 148 pasien dalam studi 6 dan 208 pasien di Studi 7. Studi ini membandingkan rejimen kombinasi dengan monoterapi omeprazol. Hasil untuk analisis efektivitas studi tersebut dijelaskan di bawah ini. H. pylori pemberantasan tidak didefinisikan sebagai tes positif (budaya atau histologi) pada 4 minggu setelah akhir pengobatan, dan dua tes negatif diminta untuk dipertimbangkan H. pylori diberantas. Dalam per-protokol analisis, pasien berikut dikecualikan: putus, pasien dengan tes H. pylori hilang pasca perawatan, dan pasien yang tidak dinilai untuk H. pylori pemberantasan karena mereka ditemukan memiliki tukak lambung pada akhir pengobatan .

Kombinasi klaritromisin omeprazol dan efektif dalam pemberantasan H. pylori.

Tabel 7: H. pylori Pemberantasan Harga (Per-Protokol Analisis pada 4-6 Minggu)% dari Pasien Sembuh [95% Confidence Interval]

Clarithromycin Prilosec Prilosec + Clarithromycin

U. S. Studi

Study 4 74 [60, 85] † ‡ 0 [0, 7] 31 [18, 47]

(n = 53) (n = 54) (n = 42)

Studi 5 64 [51, 76] † ‡ 0 [0, 6] 39 [24, 55]

(n = 61) (n = 59) (n = 44)

Non U. S. Studi

Studi 6 83 [71, 92] ‡ 1 [0, 7] N / A

(n = 60) (n = 74)

Studi 7 74 [64, 83] ‡ 1 [0, 6] N / A

(n = 86) (n = 90)

† statistik signifikan lebih tinggi dari klaritromisin monoterapi (p <0,05)

‡ statistik signifikan lebih tinggi dari omeprazol monoterapi (p <0,05)

Penyembuhan ulkus tidak secara signifikan berbeda ketika klaritromisin ini ditambahkan ke terapi omeprazol dibandingkan dengan terapi omeprazol sendirian.

Kombinasi klaritromisin omeprazol dan efektif dalam pemberantasan H. pylori dan mengurangi kambuhnya ulkus duodenum.

Tabel 8: Harga kambuhnya ulkus duodenum oleh H. pylori Pemberantasan Status% dari Pasien dengan ulkus kambuh

H. pylori diberantas # H. pylori tidak dibasmi #

U. S. Studi †

6 bulan pasca perawatan

Studi 4 * 35 60

(n = 49) (n = 88)

Study 5 * 8 60

(n = 53) (n = 106)

Non U. S. Studi ‡

6 bulan pasca perawatan

Studi 6 * 5 46

(n = 43) (n = 78)

Studi 7 * 6 43

(n = 53) (n = 107)

12 bulan pasca perawatan

Studi 6 * 5 68

(n = 39) (n = 71)

# H. status pemberantasan pylori dinilai pada titik waktu yang sama seperti maag kambuh

Gabungan † results for Prilosec + klaritromisin, Prilosec, dan perawatan klaritromisin lengan

Gabungan ‡ results for Prilosec + klaritromisin dan perawatan Prilosec lengan

* (p ≤ 0,01) dibandingkan dengan proporsi dengan kambuhnya ulkus duodenum yang tidak H. pylori dibasmi

Lambung Ulcer

Dalam US multicenter, double blind, studi omeprazol 40 mg sekali sehari, 20 mg sekali sehari, dan plasebo pada 520 pasien dengan ulkus lambung endoscopically didiagnosis, hasil sebagai berikut diperoleh.

Perawatan lambung Pasien Ulcer% Healed (Semua Pasien Diobati)

Prilosec

20 mg sekali sehari

(n = 202) Prilosec

40 mg. sekali sehari

(n = 214) Placebo

(n = 104)

Week 4 47,5 ** 55,6 ** 30,8

Week 8 74,8 ** 82,7 **, + 48,1

** (p <0,01) Prilosec 40 mg atau 20 mg versus plasebo

+ (p <0,05) Prilosec 40 mg vs 20 mg

Untuk kelompok stratifikasi pasien dengan ukuran ulkus kurang dari atau sama dengan 1 cm, tidak ada perbedaan dalam tingkat penyembuhan antara 40 mg dan 20 mg terdeteksi baik pada 4 atau 8 minggu. Untuk pasien dengan ukuran ulkus lebih besar dari 1 cm, 40 mg secara signifikan lebih efektif dari 20 mg pada usia 8 minggu.

Dalam asing, multinasional, double blind studi 602 pasien dengan ulkus lambung endoscopically didiagnosis, omeprazol 40 mg sekali sehari, 20 mg sekali sehari, dan ranitidin 150 mg dua kali sehari dievaluasi.

Perawatan lambung Pasien Ulcer% Healed (Semua Pasien Diobati)

Prilosec

20 mg sekali sehari

(n = 200) Prilosec

40 mg sekali sehari

(n = 187) ranitidine

150 dua kali sehari

(n = 199)

Week 4 63,5 78,1 **,++ 56,3

Week 8 81,5 91,4 **,++ 78,4

** (P <0,01) Prilosec 40 mg versus ranitidine

+ + (P <0,01) Prilosec 40 mg vs 20 mg

Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)

Gejala GERD

Sebuah studi terkontrol plasebo dilakukan di Skandinavia untuk membandingkan kemanjuran omeprazol 20 mg atau 10 mg sekali sehari sampai 4 minggu dalam perawatan mulas dan gejala lain dalam pasien GER tanpa yg menyebabkan longsor esophagitis. Hasil yang ditampilkan di bawah ini.

% Berhasil bergejala Outcomea

Prilosec

20 mg Prilosec a.m.

10 mg a.m. Placebo a.m.

Semua pasien 46 *, † 31 † 13

(n = 205) (n = 199) (n = 105)

Pasien dengan GERD dikonfirmasi 56 *, † 36 † 14

(n = 115) (n = 109) (n = 59)

aDefined sebagai resolusi lengkap mulas

* (p <0,005) versus 10 mg

† (p <0,005) dibandingkan dengan plasebo

Yg menyebabkan longsor Esofagitis

Dalam US multicenter double-blind studi terkontrol plasebo 20 mg atau 40 mg Prilosec Delayed-Release Kapsul pada pasien dengan gejala GERD dan esofagitis yg menyebabkan longsor didiagnosis endoscopically dari kelas 2 atau di atas, persentase tingkat penyembuhan (per protokol) adalah sebagai berikut :

Week 20 mg Prilosec

(n = 83) 40 mg Prilosec

(n = 87) Placebo

(n = 43)

4 39 ** 45 ** 7

8 74 ** 75 ** 14

** (P <0,01) Prilosec versus plasebo.

Dalam studi ini, dosis 40 mg tidak lebih unggul dari pada dosis 20 mg Prilosec dalam persentase tingkat penyembuhan. Uji klinis terkontrol lainnya juga menunjukkan bahwa Prilosec efektif dalam GERD parah. Dalam perbandingan dengan histamin antagonis reseptor H2 pada pasien dengan esofagitis yg menyebabkan longsor, kelas 2 atau di atas, Prilosec dalam dosis 20 mg secara signifikan lebih efektif dibandingkan kontrol aktif. Lengkap mulas siang hari dan malam hari terjadi secara signifikan lebih cepat lega (p <0,01) pada pasien yang diobati dengan Prilosec daripada mereka yang memakai plasebo atau H2-reseptor histamin antagonis.

Dalam hal ini dan lima lainnya GERD dikontrol penelitian, secara signifikan lebih pasien yang memakai 20 mg omeprazol (84%) melaporkan relief lengkap GERD gejala dari pasien yang menerima plasebo (12%).

Pemeliharaan Jangka Panjang Dari Penyembuhan yg menyebabkan longsor Esofagitis

Dalam US double blind, randomized, multicenter, placebo terkontrol, dua dosis regimen yang Prilosec dipelajari pada pasien dengan sembuh dikonfirmasi endoscopically esophagitis. Hasil untuk menentukan pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor ditunjukkan di bawah ini.

Prilosec

20 mg sekali sehari

(n = 138) Tabel Kehidupan Analisis

Prilosec

20 mg 3 hari per minggu

(n = 137) Placebo

(n = 131)

Persen di endoskopik remisi pada usia 6 bulan * 70 34 11

* (p <0,01) Prilosec 20 mg sekali sehari 20 mg Prilosec versus 3 hari berturut-turut per minggu atau plasebo.

Dalam multicenter internasional studi double blind, Prilosec 20 mg setiap hari dan 10 mg per hari dibandingkan dengan ranitidin 150 mg dua kali sehari pada pasien dengan sembuh dikonfirmasi endoscopically esophagitis. Tabel di bawah ini memberikan hasil kajian ini untuk pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor.

Life Tabel Analisis

Prilosec

20 mg sekali sehari

(n = 131) Prilosec

10 mg sekali sehari

(n = 133) ranitidine

150 mg dua kali sehari

(n = 128)

Persen di endoskopik remisi pada 12 bulan * 77 ‡ 58 46

* (p = 0,01) Prilosec 20 mg sekali sehari. versus Prilosec 10 mg.once harian atau ranitidine.

‡ (p = 0,03) Prilosec 10 mg.once setiap hari. versus ranitidine.

Pada pasien yang awalnya memiliki nilai 3 atau 4 yg menyebabkan longsor esophagitis, untuk pemeliharaan setelah penyembuhan 20 mg setiap hari dari Prilosec ini efektif, sedangkan 10 mg tidak menunjukkan efektivitasnya.

Kondisi patologis Hypersecretory

In open studies of 136 patients with pathological hypersecretory conditions, such as Zollinger-Ellison (ZE) syndrome with or without multiple endocrine adenomas, PRILOSEC Delayed-Release Capsules significantly inhibited gastric acid secretion and controlled associated symptoms of diarrhea, anorexia, and pain. Doses ranging from 20 mg every other day to 360 mg per day maintained basal acid secretion below 10 mEq/hr in patients without prior gastric surgery, and below 5 mEq/hr in patients with prior gastric surgery.

Initial doses were titrated to the individual patient need, and adjustments were necessary with time in some patients [See DOSAGE AND ADMINISTRATION] PRILOSEC was well tolerated at these high dose levels for prolonged periods (> 5 years in some patients). In most ZE patients, serum gastrin levels were not modified by PRILOSEC. However, in some patients serum gastrin increased to levels greater than those present prior to initiation of omeprazole therapy. At least 11 patients with ZE syndrome on long-term treatment with PRILOSEC developed gastric carcinoids. These findings are believed to be a manifestation of the underlying condition, which is known to be associated with such tumors, rather than the result of the administration of PRILOSEC. [See ADVERSE REACTIONS]

Pediatric GERD

Gejala GERD

The effectiveness of PRILOSEC for the treatment of nonerosive GERD in pediatric patients 1 to 16 years of age is based in part on data obtained from 125 pediatric patients in two uncontrolled Phase III studies. [See Use in Specific Populations]

The first study enrolled 12 pediatric patients 1 to 2 years of age with a history of clinically diagnosed GERD. Patients were administered a single dose of omeprazole (0.5 mg/kg, 1.0 mg/kg, or 1.5 mg/kg) for 8 weeks as an open capsule in 8.4% sodium bicarbonate solution. Seventy-five percent (9/12) of the patients had vomiting/ regurgitation episodes decreased from baseline by at least 50%.

The second study enrolled 113 pediatric patients 2 to 16 years of age with a history of symptoms suggestive of nonerosive GERD. Patients were administered a single dose of omeprazole (10 mg or 20 mg, based on body weight) for 4 weeks either as an intact capsule or as an open capsule in applesauce. Successful response was defined as no moderate or severe episodes of either pain-related symptoms or vomiting/regurgitation during the last 4 days of treatment. Results showed success rates of 60% (9/15; 10 mg omeprazole) and 59% (58/98; 20 mg omeprazole), respectively.

Healing of Erosive Esophagitis

In an uncontrolled, open-label dose-titration study, healing of erosive esophagitis in pediatric patients 1 to 16 years of age required doses that ranged from 0.7 to 3.5 mg/kg/day (80 mg/day). Doses were initiated at 0.7 mg/kg/day. Doses were increased in increments of 0.7 mg/kg/day (if intraesophageal pH showed a pH of < 4 for less than 6% of a 24-hour study). After titration, patients remained on treatment for 3 months. Forty-four percent of the patients were healed on a dose of 0.7 mg/kg body weight; most of the remaining patients were healed with 1.4 mg/kg after an additional 3 months' treatment. Erosive esophagitis was healed in 51 of 57 (90%) children who completed the first course of treatment in the healing phase of the study. In addition, after 3 months of treatment, 33% of the children had no overall symptoms, 57% had mild reflux symptoms, and 40% had less frequent regurgitation/vomiting.

Pemeliharaan Penyembuhan yg menyebabkan longsor Esofagitis

In an uncontrolled, open-label study of maintenance of healing of erosive esophagitis in 46 pediatric patients, 54% of patients required half the healing dose. The remaining patients increased the healing dose (0.7 to a maximum of 2.8 mg/kg/day) either for the entire maintenance period, or returned to half the dose before completion. Of the 46 patients who entered the maintenance phase, 19 (41%) had no relapse. In addition, maintenance therapy in erosive esophagitis patients resulted in 63% of patients having no overall symptoms.

REFERENSI

1. National Committee for Clinical Laboratory Standards. Methods for Dilution Antimicrobial Susceptibility Tests for Bacteria That Grow Aerobically-Fifth Edition. Approved Standard NCCLS Document M7-A5, Vol, 20, No. 2, NCCLS, Wayne, PA, January 2000.

> swap

Contribute a better translation

Thank you for contributing your translation suggestion to Google Translate.

We'll use your suggestion to improve translation quality in future updates to our system. Mekanisme Aksi

Omeprazol termasuk dalam kelas senyawa antisecretory, yang menggantikan benzimidazoles, yang menekan sekresi asam lambung oleh penghambatan spesifik H + / K + ATPase sistem enzim di sekretoris permukaan sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini dianggap sebagai asam (proton) pompa di dalam mukosa lambung, omeprazol telah ditandai sebagai asam lambung inhibitor pompa, di blok itu langkah terakhir produksi asam. Efek ini berkaitan dengan dosis dan menyebabkan inhibisi kedua basal dan sekresi asam dirangsang terlepas dari stimulus. Hewan studi menunjukkan bahwa setelah hilangnya cepat dari plasma, omeprazol dapat ditemukan di dalam mukosa lambung selama sehari atau lebih.
Pharmacodynamics
AntisecretoryActivity

Setelah pemberian oral, awal dari efek antisecretory omeprazol terjadi dalam satu jam, dengan efek maksimum terjadi dalam waktu dua jam. Penghambatan sekresi adalah sekitar 50% dari maksimal pada 24 jam dan durasi inhibisi berlangsung hingga 72 jam. Efek yang demikian antisecretory berlangsung jauh lebih lama dari yang diharapkan dari yang sangat pendek (kurang dari satu jam) paruh plasma, rupanya karena mengikat berkepanjangan parietalis H + / K + ATPase enzim. Bila obat dihentikan, kegiatan sekretorik kembali secara bertahap, lebih dari 3 sampai 5 hari. Para efek inhibisi omeprazol pada sekresi asam meningkat dengan mengulangi dosis sekali sehari, mencapai dataran tinggi setelah empat hari.

Hasil dari berbagai studi tentang efek antisecretory beberapa dosis 20 mg dan 40 mg omeprazol sukarelawan normal dan pasien yang ditunjukkan di bawah ini. The "maks" mewakili nilai determinasi pada saat efek maksimal (2-6 jam setelah dosis), sementara "min" nilai-nilai mereka 24 jam setelah dosis terakhir omeprazol.

Tabel 1: Jangkauan Nilai Mean dari Beberapa Studi dari Antisecretory Mean omeprazol Setelah Efek dari Dosis Harian Multiple
Omeprazol
20 mg omeprazol 40 mg
Max Min Max Min
% Penurunan Output Asam basal 78 * 58-80 94 * 80-93
% Penurunan Output Peak Asam 79 * 50-59 88 * 62-68
% Penurunan in24-jam. Intragastric Keasaman 80-97 92-94
* Single Studies

Tunggal dosis oral harian omeprazol mulai dari dosis 10 mg sampai 40 mg telah menghasilkan 100% penghambatan dari 24-jam intragastric keasaman dalam beberapa pasien.
Serum gastrin Effects

Dalam penelitian yang melibatkan lebih dari 200 pasien, tingkat gastrin serum pertama meningkat selama 1 sampai 2 minggu dari administrasi sehari sekali dosis terapi omeprazol secara paralel dengan penghambatan sekresi asam. Tidak lebih meningkatkan dalam serum gastrin terus terjadi dengan perawatan. Dibandingkan dengan H2-reseptor histamin antagonis, meningkat rata-rata yang dihasilkan oleh 20 mg dosis omeprazol lebih tinggi (1,3-3,6 kali lipat vs 1,1-1,8 kali lipat). Nilai gastrin kembali ke tingkat pretreatment, biasanya dalam 1 sampai 2 minggu setelah penghentian terapi.
Enterochromaffin-seperti (ECL) Cell Efek

Spesimen biopsi lambung manusia telah diperoleh dari lebih dari 3000 pasien yang diobati dengan omeprazol dalam jangka panjang uji klinis. Timbulnya hiperplasia sel ECL dalam studi ini meningkat dengan waktu, namun tidak ada kasus sel ECL carcinoids, displasia, atau neoplasia telah ditemukan pada pasien ini. [Lihat KLINIS PHARMACOLOGY] Akan tetapi, studi-studi ini adalah kurangnya durasi dan ukuran untuk menyingkirkan kemungkinan pengaruh jangka panjang administrasi omeprazol pada perkembangan dari setiap kondisi premalignant atau ganas.
Efek lainnya

Efek sistemik omeprazol dalam SSP, jantung dan sistem pernafasan belum ditemukan hingga saat ini. Omeprazol, diberikan dalam dosis oral 30 atau 40 mg selama 2 sampai 4 minggu, itu tidak berpengaruh pada fungsi tiroid, metabolisme karbohidrat, atau kadar yang beredar paratiroid hormon, kortisol, estradiol, testosteron, prolaktin, cholecystokinin atau secretin.

Tidak berpengaruh pada pengosongan lambung padat dan cair komponen makanan tes ditunjukkan setelah dosis tunggal omeprazol 90 mg. Subyek sehat, satu I.V. dosis omeprazol (0,35 mg / kg) itu tidak berpengaruh pada sekresi faktor intrinsik. Tidak ada sistem yang bergantung pada efek dosis telah diamati di basal atau dirangsang pepsin output pada manusia.

Namun, ketika intragastric pH dipertahankan pada 4,0 atau di atas, pepsin basal output rendah, dan aktivitas pepsin berkurang.

Seperti yang dilakukan agen-agen lain yang intragastric meningkatkan pH, omeprazol diberikan selama 14 hari di subyek sehat menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi yang layak intragastric bakteri. Pola spesies bakteri tidak berubah dari yang biasanya ditemukan dalam air liur. Semua perubahan diselesaikan dalam waktu tiga hari untuk menghentikan pengobatan.

Jalannya Barrett's esophagus di 106 pasien itu dievaluasi di AS terkontrol double-blind studi Prilosec 40 mg dua kali sehari selama 12 bulan diikuti oleh 20 mg dua kali sehari selama 12 bulan atau ranitidin 300 mg dua kali sehari selama 24 bulan. Tidak klinis dampak signifikan pada mukosa Barrett oleh terapi antisecretory diamati. Meskipun neosquamous epitel antisecretory dikembangkan selama terapi, penghapusan lengkap mukosa Barrett tidak tercapai. Tidak ada perbedaan yang signifikan diamati antara kelompok perlakuan dalam pembangunan Barrett displasia di mukosa dan tidak ada pasien karsinoma esofagus dikembangkan selama pengobatan. Tidak ada perbedaan yang signifikan antara kelompok perlakuan yang diamati dalam pengembangan sel ECL hiperplasia, korpus atrofik gastritis, korpus metaplasia usus atau polip usus besar melebihi 3 mm dengan diameter [Lihat].
Farmakokinetik
Penyerapan

Tertunda-Release Prilosec Kapsul mengandung granula berlapis enterik perumusan omeprazol (karena omeprazol adalah asam-labil), sehingga penyerapan omeprazol dimulai hanya setelah meninggalkan butiran perut. Penyerapan cepat, dengan puncak kadar plasma omeprazol terjadi di dalam 0,5-3,5 jam. Puncak konsentrasi plasma dan AUC omeprazol kira-kira sebanding dengan dosis sampai 40 mg, tetapi karena pertama-pass saturable efek, yang lebih besar daripada respon linier di puncak konsentrasi plasma dan AUC terjadi dengan dosis yang lebih besar dari 40 mg. Bioavailabilitas absolut (dibandingkan dengan infus) adalah sekitar 30-40% pada dosis 20-40 mg, karena sebagian besar untuk presystemic metabolisme. Subjek sehat plasma paruh adalah 0,5 sampai 1 jam, dan tubuh total izin adalah 500-600 mL / menit.

Berdasarkan studi bioavailabilitas relatif, AUC dan Cmaks dari Prilosec (omeprazol magnesium) untuk Delayed-Release Suspensi Oral adalah 87% dan 88% dari mereka untuk Prilosec Delayed-Release Capsules, masing-masing.

Ketersediaan hayati omeprazol meningkat sedikit pada administrasi ulang Tertunda-Release Prilosec Kapsul.

Tertunda-Release Prilosec Kapsul 40 mg adalah bioekuivalen ketika diberikan dengan dan tanpa saus apel. Namun, Delayed-Release Prilosec Kapsul 20 mg tidak bioekuivalen ketika diberikan dengan dan tanpa saus apel. Ketika dikelola dengan saus apel, rata-rata 25% pengurangan Cmaks diamati tanpa perubahan signifikan AUC untuk Prilosec Tertunda-Release Kapsul 20 mg. Relevansi klinis penemuan ini tidak diketahui.
Distribusi

Mengikat protein sekitar 95%.
Metabolisme

Omeprazol secara ekstensif dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP) sistem enzim.
Ekskresi

Berikut oral dosis tunggal suatu larutan buffered omeprazol, tidak berubah sedikit jika ada obat yang diekskresi di urin. Sebagian besar dosis (sekitar 77%) telah dieliminasi dalam urin sebagai setidaknya enam metabolit. Dua orang diidentifikasi sebagai hydroxyomeprazole dan asam karboksilat yang sesuai. Sisa dosis itu dipulihkan dalam tinja. Ini berarti ekskresi bilier yang signifikan dari metabolit dari omeprazol. Tiga metabolit telah diidentifikasi dalam plasma - dengan sulfida dan turunannya sulfon omeprazol, dan hydroxyomeprazole. Metabolit ini memiliki sangat sedikit atau tidak ada aktivitas antisecretory.
Kombinasi Terapi dengan antimikroba

Omeprazol 40 mg sehari diberikan dalam kombinasi dengan klaritromisin 500 mg setiap 8 jam untuk mata pelajaran laki-laki dewasa yang sehat. Kondisi mapan omeprazol konsentrasi plasma yang meningkat (Cmaks, AUC0-24, dan T ½ meningkat dari 30%, 89% dan 34% masing-masing) oleh administrasi seiring klaritromisin. Peningkatan yang diamati omeprazol konsentrasi plasma dikaitkan dengan efek farmakologis berikut. Rata-rata 24-jam lambung nilai pH adalah 5,2 ketika omeprazol ini dikelola sendirian dan 5,7 bila diberikan bersama-sama dengan klaritromisin.

Tingkat plasma klaritromisin dan 14-hydroxy-klaritromisin ditingkatkan oleh administrasi seiring omeprazol. Untuk klaritromisin, mean Cmaks adalah 10% lebih besar, mean Cmin adalah 27% lebih besar, dan mean AUC0-8 adalah 15% lebih besar ketika klaritromisin ini dikelola dengan omeprazol daripada ketika klaritromisin ini dikelola sendirian. Hasil yang sama terlihat selama 14-hydroxy-klaritromisin, mean Cmaks adalah 45% lebih besar, mean Cmin adalah 57% lebih besar, dan mean AUC0-8 adalah 45% lebih besar. Klaritromisin konsentrasi dalam jaringan dan lendir lambung juga meningkat seiring omeprazol administrasi.

Tabel 2: Clarithromycin Tissue Konsentrasi 2 jam setelah Dose1
Tissue Clarithromycin Clarithromycin + omeprazol
Antrum 10,48 ± 2,01 (n = 5) 19,96 ± 4,71 (n = 5)
Fundus 20,81 ± 7,64 (n = 5) 24,25 ± 6,37 (n = 5)
Lendir 4,15 ± 7,74 (n = 4) 39,29 ± 32,79 (n = 4)
1Mean ± SD (μg / g)
Populasi Khusus
Geriatric Penduduk

Tingkat penghapusan omeprazol agak menurun pada orang tua, dan bioavailabilitas meningkat. Omeprazol adalah 76% Ketersediaan hayati ketika tunggal 40 mg dosis oral omeprazol (buffered solusi) telah diberikan pada sukarelawan sehat usia lanjut, dibandingkan dengan 58% pada relawan muda diberikan dosis yang sama. Hampir 70% dari dosis ditemukan di urin sebagai metabolit dari omeprazol dan tidak ada obat tidak berubah terdeteksi. Kliring plasma omeprazol adalah 250 mL / menit (sekitar setengah dari sukarelawan muda) dan paruh plasma rata-rata satu jam, kira-kira dua kali lipat dari sukarelawan muda yang sehat.
Pediatric Gunakan

Yang farmakokinetik omeprazol telah diselidiki pada pasien pediatrik 2-16 tahun usia:

Tabel 3: Parameter farmakokinetik omeprazol Mengikuti Single dan berulang-ulang Administrasi Pediatric Oral Dibandingkan dengan populasi Dewasa
Tunggal atau berulang
Dosis oral / Parameter Anak †
≤ 20 kg 2-5 tahun 10 mg † Anak-anak> 20 kg 6-16 tahun 20 mg Dewasa ‡ (rata-rata 76 kg) 23-29 tahun
(n = 12)
Dosis tunggal
Cmaks *
(ng / mL) 288
(n = 10) 495
(n = 49) 668
AUC *
(h ng / mL) 511
(n = 7) 1140
(n = 32) 1.220
Dosis berulang
Cmaks *
(ng / mL) 539
(n = 4) 851
(n = 32) 1.458
AUC *
(h ng / mL) 1179
(n = 2) 2276
(n = 23) 3.352
Catatan: * = konsentrasi plasma disesuaikan dengan dosis oral 1 mg / kg.
† Data dari dosis tunggal dan berulang-ulang studi
‡ Data dari satu dan diulang Dosis studi dosis 10, 20 dan 40 mg omeprazol sebagai butiran-butiran berlapis enterik

Sebanding berikut mg / kg dosis omeprazol, anak-anak yang lebih muda (2 hingga 5 tahun) AUCs lebih rendah daripada anak 6 sampai 16 tahun usia atau orang dewasa; AUCs dari dua kelompok yang kedua tidak berbeda. [Lihat DOSIS DAN ADMINISTRASI]
Hepatic Penurunan

Pada pasien dengan penyakit hati kronis, ketersediaan hayati meningkat menjadi sekitar 100% dibandingkan dengan infus dosis, yang mencerminkan pertama-pass penurunan efek, dan plasma paruh obat meningkat menjadi hampir 3 jam dibandingkan dengan waktu paruh di normal dari 0,5-1 jam. Clearance plasma rata-rata 70 ml / menit, dibandingkan dengan nilai 500-600 mL / menit pada subyek normal. Dosis bencana, terutama di mana pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor diindikasikan, untuk diburukkan hepatically harus dipertimbangkan.
Penurunan ginjal

Pada pasien dengan gangguan ginjal kronis, yang bersihan kreatinin berkisar antara 10 dan 62 mL/min/1.73 m², disposisi omeprazol sangat mirip dengan yang di relawan yang sehat, walaupun ada sedikit peningkatan bioavailabilitas. Karena ekskresi urin rute utama omeprazol ekskresi metabolit, eliminasi mereka melambat sebanding dengan penurunan bersihan kreatinin. Tidak ada pengurangan dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal.
Asian Penduduk

Dalam studi farmakokinetik tunggal dosis 20 mg omeprazol, peningkatan AUC sekitar empat kali lipat telah dicatat dalam mata pelajaran Asia dibandingkan dengan ras Kaukasia. Dosis bencana, terutama di mana pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor diindikasikan, untuk mata pelajaran Asia harus dipertimbangkan.
Mikrobiologi Informasi dalam H. pylori

Omeprazol dan klaritromisin terapi ganda dan omeprazol, klaritromisin dan triple terapi amoxicillin telah ditunjukkan untuk menjadi aktif terhadap sebagian besar strain Helicobacter pylori in vitro dan infeksi klinis seperti yang dijelaskan di bagian Indikasi dan Penggunaan.
Helicobacter

Helicobacter pylori-pretreatment Perlawanan

Perlawanan pretreatment klaritromisin tarif 3,5% (4 / 113) dalam omeprazol / klaritromisin studi terapi ganda (4 dan 5) dan 9,3% (41/439) di omeprazol / klaritromisin / amoxicillin terapi triple studi (1, 2, dan 3) .

Amoxicillin pretreatment rentan isolat (≤ 0,25 μg / mL) ditemukan pada 99,3% (436/439) dari pasien di omeprazol / klaritromisin / amoxicillin terapi triple studi (1, 2, dan 3). Amoxicillin pretreatment konsentrasi penghambatan minimum (MICs)> 0,25 μg / mL terjadi pada 0,7% (3 / 439) dari pasien, yang semuanya berada di studi amoxicillin klaritromisin dan lengan. Satu pasien mempunyai pretreatment terkonfirmasi amoxicillin konsentrasi penghambatan minimum (MIC) dari> 256 μg / mL oleh Etest ®.

Tabel 4: Hasil Uji Kerentanan Clarithromycin and Clinical / Bakteriologi Hasil
Klaritromisin pretreatment Clarithromycin Hasil Hasil Post-pengobatan
H. pylori negatif - diberantas H. pylori positif - tidak dibasmi kerentanan perawatan Pasca-hasil
S b Aku b R b Tidak MIC
Dual Therapy - (omeprazol 40mg sekali sehari / klaritromisin 500 tiga kali sehari selama 14 hari diikuti oleh omeprazol 20 mg sekali sehari selama 14 hari) (Studi M93-067, M93-100)
Rentan b 108 72 1 26 9
Intermediate b 1 1
Tahan b 4 4
Triple Therapy - (omeprazol 20 mg dua kali sehari / klaritromisin 500 mg dua kali sehari / amoxicillin 1 g dua kali sehari selama 10 hari-Studi 126, 127, M96-446; diikuti oleh omeprazol 20 mg sekali sehari selama 18 hari - Studi 126, 127 )
Rentan b 171 153 7 3 8
Intermediateb
Tahan b 14 4 1 6 3
aIncludes pretreatment hanya pasien dengan hasil tes kerentanan klaritromisin
bSusceptible (S) MIC 0,25 μg / mL, Intermediate (I) MIC 0,5-1,0 μg / mL, Tahan (R) MIC ≥ 2 μg / mL,

Pasien tidak dibasmi H. pylori omeprazol berikut / klaritromisin / amoxicillin triple terapi atau omeprazol / klaritromisin terapi ganda akan memiliki klaritromisin H. pylori isolat resisten. Oleh karena itu, kerentanan klaritromisin pengujian harus dilakukan, jika mungkin. Pasien dengan resisten klaritromisin H. pylori tidak boleh diperlakukan dengan salah satu dari berikut: omeprazol / klaritromisin terapi ganda, omeprazol / klaritromisin / amoxicillin triple terapi, atau regimen lain yang mencakup klaritromisin sebagai satu-satunya agen antimikroba.
Hasil Uji Kerentanan amoxicillin and Clinical / Bakteriologi Hasil

Dalam uji klinis terapi triple, 84,9% (157/185) dari pasien di omeprazol / klaritromisin / amoxicillin kelompok perlakuan yang rentan amoxicillin pretreatment MICs (≤ 0,25 μg / mL) dimusnahkan H. pylori dan 15,1% (28 / 185) gagal terapi. Dari 28 pasien yang gagal terapi triple, 11 tidak memiliki kerentanan perawatan pasca-hasil tes dan 17 sudah pasca-perawatan H. pylori isolat dengan amoxicillin MICs rentan. Sebelas dari tiga pasien yang gagal terapi juga memiliki perawatan pasca isolat H. pylori dengan resisten klaritromisin MICs.
Kerentanan Tes untuk Helicobacter pylori

Referensi metodologi untuk pengujian kerentanan H. pylori adalah pengenceran agar MICs1. Satu sampai tiga dari inokulum microliters setara dengan yang Nomor 2 McFarland standar (1 x 107 - 1 x 108 CFU / mL untuk H. pylori) yang diinokulasi langsung ke berisi antimikroba baru disiapkan Mueller-Hinton agar piring dengan 5% berusia defibrinated domba darah (≥ 2 minggu). Pengenceran pada pelat agar diinkubasi pada 35 ° C dalam lingkungan microaerobic dihasilkan oleh sistem menghasilkan gas yang cocok untuk campylobacters. Setelah 3 hari inkubasi, yang MICs dicatat sebagai konsentrasi terendah agen antimikroba yang dibutuhkan untuk menghambat pertumbuhan organisme. The klaritromisin dan nilai-nilai MIC amoxicillin harus ditafsirkan sesuai dengan kriteria sebagai berikut:

Tabel 5
Klaritromisin MIC (μg / mL) a Interpretasi
≤ 0,25 rentan (S)
0,5 Intermediate (I)
> 1.0 Resistant (R)
Amoxicillin MIC (μg / mL) a, b Interpretasi
≤ 0,25 rentan (S)
yang ini tentatif breakpoints untuk pencairan agar metodologi dan mereka tidak boleh digunakan untuk menafsirkan hasil yang diperoleh menggunakan metode-metode alternatif.
b Tidak cukup organisme dengan MICs> 0,25 μg / mL untuk menentukan breakpoint perlawanan.

Standar prosedur tes kerentanan memerlukan penggunaan kontrol laboratorium mikroorganisme untuk mengontrol aspek-aspek teknis dari prosedur laboratorium. Standar klaritromisin dan amoxicillin bubuk harus memberikan nilai-nilai MIC berikut:

Agen Antimicrobial mikroorganisme MIC (μg / mL) a
H. pylori ATCC 43.504 Clarithromycin 0,016-0,12 (μg / mL)
H. pylori ATCC 43.504 Amoxicillin 0,016-0,12 (μg / mL)
aThese adalah rentang kendali kualitas untuk pencairan agar metodologi dan mereka tidak boleh digunakan untuk mengontrol hasil tes yang diperoleh dengan menggunakan metode-metode alternatif.
Hewan Toksikologi dan / atau Farmakologi
Reproductive Toxicology Studies

Reproduksi studi yang dilakukan dengan omeprazol oral pada tikus pada dosis hingga 138 mg / kg / hari (sekitar 56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh) dan pada kelinci pada dosis hingga 69 mg / kg / hari (kira-kira 56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh) tidak mengungkapkan bukti untuk potensi teratogenic omeprazol. Pada kelinci, omeprazol dalam kisaran dosis 6,9-69,1 mg / kg / hari (sekitar 5,5-56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh) dosis menghasilkan peningkatan yang berhubungan dengan embrio-lethality, resorptions janin, dan gangguan kehamilan. Pada tikus, dosis yang berkaitan dengan embrio / janin racun dan keracunan setelah melahirkan perkembangan yang diamati dalam hasil keturunan dari orang tua diperlakukan dengan omeprazol pada 13,8-138,0 mg / kg / hari (sekitar 5,6-56 kali dosis manusia di atas dasar luas permukaan tubuh).
Studi klinis
Penyakit ulkus duodenum

Duodenum aktif Ulcer-Dalam multicenter, double-blind, placebo-controlled studi dari 147 pasien dengan ulkus duodenum endoscopically didokumentasikan, persentase pasien sembuh (per protokol) di 2 dan 4 minggu jauh lebih tinggi dengan Prilosec 20 mg sekali sehari dibandingkan dengan plasebo (p ≤ 0,01).

Perawatan duodenum aktif Ulcer% dari Pasien Sembuh
Prilosec 20 mg a.m.
(n = 99) Placebo a.m.
(n = 48)
Week 2 * 41 13
Week 4 * 75 27
* (p ≤ 0,01)

Lengkap siang hari dan malam hari nyeri terjadi secara signifikan lebih cepat (p ≤ 0,01) pada pasien yang diobati dengan Prilosec 20 mg dibandingkan pada pasien yang diobati dengan plasebo. Pada akhir penelitian, secara signifikan lebih banyak pasien yang telah menerima bantuan lengkap Prilosec memiliki rasa sakit siang hari (p ≤ 0,05) dan nyeri malam hari (p ≤ 0,01).

Dalam multicenter, double-blind studi 293 pasien dengan ulkus duodenum endoscopically didokumentasikan, persentase pasien sembuh (per protokol) di 4 minggu ini secara signifikan lebih tinggi dengan Prilosec 20 mg sekali sehari dibandingkan dengan tawaran ranitidine 150 mg (p <0,01).

Perawatan duodenum aktif Ulcer% dari Pasien Sembuh
Prilosec
20 mg a.m.
(n = 145) ranitidine
150 mg dua kali sehari
(n = 148)
Week 2 42 34
Week 4 * 82 63
* (p <0,01)

Penyembuhan terjadi secara signifikan lebih cepat pada pasien yang diobati dengan Prilosec daripada mereka yang dirawat dengan ranitidin 150 mg tawaran (p <0,01).

Dalam multinasional asing acak, double blind studi dari 105 pasien dengan ulkus duodenum endoscopically didokumentasikan, 20 mg dan 40 mg Prilosec dibandingkan dengan 150 mg tawaran dari ranitidine pada 2, 4 dan 8 minggu. Pada 2 dan 4 minggu kedua dosis Prilosec secara statistik lebih unggul (per protokol) untuk ranitidine, tetapi 40 mg tidak lebih unggul daripada 20 mg Prilosec, dan pada usia 8 minggu tidak ada perbedaan yang signifikan antara salah satu obat aktif.

Perawatan duodenum aktif Ulcer% dari Pasien Sembuh
Prilosec
20 mg
(n = 34) 40 mg
(n = 36) ranitidine
150 mg dua kali sehari
(n = 35)
Week 2 * 83 * 83 53
Week 4 * 97 * 100 82
Week 8 100 100 94
* (p ≤ 0,01)
Pemberantasan H. pylori pada Penderita dengan ulkus duodenum Penyakit

Triple Therapy (Prilosec / klaritromisin / amoxicillin) - Three US, acak, double blind studi klinis pada pasien dengan infeksi H. pylori dan penyakit ulkus duodenum (n = 558) dibandingkan Prilosec klaritromisin plus ditambah dengan klaritromisin plus amoxicillin amoxicillin. Dua penelitian (1 dan 2) dilakukan pada pasien dengan ulkus duodenum aktif, dan studi lain (3) dilakukan pada pasien dengan sejarah suatu ulkus duodenum dalam 5 tahun terakhir tetapi tanpa maag hadir pada saat pendaftaran . Rejimen dosis dalam studi ini Prilosec 20 mg dua kali sehari ditambah klaritromisin 500 mg dua kali sehari amoxicillin ditambah 1 g dua kali sehari selama 10 hari; atau klaritromisin 500 mg. amoxicillin dua kali sehari ditambah 1 g dua kali sehari selama 10 hari. Dalam studi 1 dan 2, pasien yang menerima rejimen omeprazol juga menerima tambahan Prilosec 18 hari dari 20 mg sekali sehari. Endpoint diteliti pemberantasan H. pylori dan penyembuhan ulkus duodenum (studi 1 dan 2 saja). H. pylori status ditentukan oleh CLOtest ®, histologi dan budaya dalam ketiga studi. Untuk pasien tertentu, H. Pylori dianggap dibasmi jika paling tidak dua tes ini adalah negatif, dan tidak ada yang positif.

Kombinasi omeprazol amoxicillin plus ditambah klaritromisin efektif dalam pemberantasan H. pylori.

Tabel 6: Per-Protokol dan Intent-to-Treat Pemberantasan H. pylori Harga% dari Pasien Sembuh [95% Confidence Interval]
Prilosec + amoxicillin
Per-Protokol † + klaritromisin
Intent-to-Treat ‡ Clarithromycin
Per-Protokol † + amoxicillin
Intent-to-Treat ‡
Studi 1 * 77 [64, 86] * 69 [57, 79] 43 [31, 56] 37 [27, 48]
(n = 64) (n = 80) (n = 67) (n = 84)
Study 2 * 78 [67, 88] * 73 [61, 82] 41 [29, 54] 36 [26, 47]
(n = 65) (n = 77) (n = 68) (n = 83)
Studi 3 * 90 [80, 96] * 83 [74, 91] 33 [24, 44] 32 [23, 42]
(n = 69) (n = 84) (n = 93) (n = 99)
† Pasien dimasukkan dalam analisis jika mereka telah memastikan penyakit ulkus duodenum (ulkus aktif, studi 1 dan 2; sejarah borok dalam waktu 5 tahun, belajar 3) dan H. pylori infeksi pada awal didefinisikan sebagai setidaknya dua dari tiga positif tes endoskopik dari CLOtest ®, histologi, dan / atau budaya. Pasien dimasukkan dalam analisis jika mereka menyelesaikan studi. Selain itu, jika pasien jatuh keluar dari ruang belajar karena peristiwa yang merugikan yang berkaitan dengan studi obat, mereka dimasukkan dalam analisis sebagai kegagalan terapi. Dampak pemberantasan pada kambuhnya ulkus belum dinilai pada pasien dengan sejarah masa lalu ulkus.
‡ Pasien dimasukkan dalam analisis jika mereka telah didokumentasikan H. pylori infeksi pada awal dan telah dikonfirmasi penyakit ulkus duodenum. Semua putus sekolah dimasukkan sebagai kegagalan terapi.
* (p <0,05) versus klaritromisin plus amoxicillin.
Dual Therapy (Prilosec / klaritromisin)

Empat acak, double blind, studi multi-center (4, 5, 6, dan 7) dievaluasi Prilosec 40 mg sekali sehari ditambah klaritromisin 500 mg tiga kali sehari selama 14 hari, yang diikuti Prilosec 20 mg sekali sehari, (Studi 4, 5, dan 7) atau oleh Prilosec 40 mg sekali sehari (Studi 6) untuk tambahan 14 hari pada pasien dengan ulkus duodenum aktif berhubungan dengan H. pylori. Studi 4 dan 5 dilakukan di AS dan Kanada dan terdaftar 242 dan 256 pasien, masing-masing. H. pylori infeksi dan ulkus duodenum dikonfirmasi di 219 pasien di Studi 4 dan 228 pasien di Studi 5. Penelitian ini membandingkan regimen kombinasi untuk Prilosec dan klaritromisin monoterapi. Studi 6 dan 7 dilakukan di Eropa dan terdaftar 154 dan 215 pasien, masing-masing. H. pylori infeksi dan ulkus duodenum dikonfirmasi pada tahun 148 pasien dalam studi 6 dan 208 pasien di Studi 7. Studi ini membandingkan rejimen kombinasi dengan monoterapi omeprazol. Hasil untuk analisis efektivitas studi tersebut dijelaskan di bawah ini. H. pylori pemberantasan tidak didefinisikan sebagai tes positif (budaya atau histologi) pada 4 minggu setelah akhir pengobatan, dan dua tes negatif diminta untuk dipertimbangkan H. pylori diberantas. Dalam per-protokol analisis, pasien berikut dikecualikan: putus, pasien dengan tes H. pylori hilang pasca perawatan, dan pasien yang tidak dinilai untuk H. pylori pemberantasan karena mereka ditemukan memiliki tukak lambung pada akhir pengobatan .

Kombinasi klaritromisin omeprazol dan efektif dalam pemberantasan H. pylori.

Tabel 7: H. pylori Pemberantasan Harga (Per-Protokol Analisis pada 4-6 Minggu)% dari Pasien Sembuh [95% Confidence Interval]
Clarithromycin Prilosec Prilosec + Clarithromycin
U. S. Studi
Study 4 74 [60, 85] † ‡ 0 [0, 7] 31 [18, 47]
(n = 53) (n = 54) (n = 42)
Studi 5 64 [51, 76] † ‡ 0 [0, 6] 39 [24, 55]
(n = 61) (n = 59) (n = 44)
Non U. S. Studi
Studi 6 83 [71, 92] ‡ 1 [0, 7] N / A
(n = 60) (n = 74)
Studi 7 74 [64, 83] ‡ 1 [0, 6] N / A
(n = 86) (n = 90)
† statistik signifikan lebih tinggi dari klaritromisin monoterapi (p <0,05)
‡ statistik signifikan lebih tinggi dari omeprazol monoterapi (p <0,05)

Penyembuhan ulkus tidak secara signifikan berbeda ketika klaritromisin ini ditambahkan ke terapi omeprazol dibandingkan dengan terapi omeprazol sendirian.

Kombinasi klaritromisin omeprazol dan efektif dalam pemberantasan H. pylori dan mengurangi kambuhnya ulkus duodenum.

Tabel 8: Harga kambuhnya ulkus duodenum oleh H. pylori Pemberantasan Status% dari Pasien dengan ulkus kambuh
H. pylori diberantas # H. pylori tidak dibasmi #
U. S. Studi †
6 bulan pasca perawatan
Studi 4 * 35 60
(n = 49) (n = 88)
Study 5 * 8 60
(n = 53) (n = 106)
Non U. S. Studi ‡
6 bulan pasca perawatan
Studi 6 * 5 46
(n = 43) (n = 78)
Studi 7 * 6 43
(n = 53) (n = 107)
12 bulan pasca perawatan
Studi 6 * 5 68
(n = 39) (n = 71)
# H. status pemberantasan pylori dinilai pada titik waktu yang sama seperti maag kambuh
Gabungan † results for Prilosec + klaritromisin, Prilosec, dan perawatan klaritromisin lengan
Gabungan ‡ results for Prilosec + klaritromisin dan perawatan Prilosec lengan
* (p ≤ 0,01) dibandingkan dengan proporsi dengan kambuhnya ulkus duodenum yang tidak H. pylori dibasmi
Lambung Ulcer

Dalam US multicenter, double blind, studi omeprazol 40 mg sekali sehari, 20 mg sekali sehari, dan plasebo pada 520 pasien dengan ulkus lambung endoscopically didiagnosis, hasil sebagai berikut diperoleh.

Perawatan lambung Pasien Ulcer% Healed (Semua Pasien Diobati)
Prilosec
20 mg sekali sehari
(n = 202) Prilosec
40 mg. sekali sehari
(n = 214) Placebo
(n = 104)
Week 4 47,5 ** 55,6 ** 30,8
Week 8 74,8 ** 82,7 **, + 48,1
** (p <0,01) Prilosec 40 mg atau 20 mg versus plasebo
+ (p <0,05) Prilosec 40 mg vs 20 mg

Untuk kelompok stratifikasi pasien dengan ukuran ulkus kurang dari atau sama dengan 1 cm, tidak ada perbedaan dalam tingkat penyembuhan antara 40 mg dan 20 mg terdeteksi baik pada 4 atau 8 minggu. Untuk pasien dengan ukuran ulkus lebih besar dari 1 cm, 40 mg secara signifikan lebih efektif dari 20 mg pada usia 8 minggu.

Dalam asing, multinasional, double blind studi 602 pasien dengan ulkus lambung endoscopically didiagnosis, omeprazol 40 mg sekali sehari, 20 mg sekali sehari, dan ranitidin 150 mg dua kali sehari dievaluasi.

Perawatan lambung Pasien Ulcer% Healed (Semua Pasien Diobati)
Prilosec
20 mg sekali sehari
(n = 200) Prilosec
40 mg sekali sehari
(n = 187) ranitidine
150 dua kali sehari
(n = 199)
Week 4 63,5 78,1 **,++ 56,3
Week 8 81,5 91,4 **,++ 78,4
** (P <0,01) Prilosec 40 mg versus ranitidine
+ + (P <0,01) Prilosec 40 mg vs 20 mg
Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)
Gejala GERD

Sebuah studi terkontrol plasebo dilakukan di Skandinavia untuk membandingkan kemanjuran omeprazol 20 mg atau 10 mg sekali sehari sampai 4 minggu dalam perawatan mulas dan gejala lain dalam pasien GER tanpa yg menyebabkan longsor esophagitis. Hasil yang ditampilkan di bawah ini.

% Berhasil bergejala Outcomea
Prilosec
20 mg Prilosec a.m.
10 mg a.m. Placebo a.m.
Semua pasien 46 *, † 31 † 13
(n = 205) (n = 199) (n = 105)
Pasien dengan GERD dikonfirmasi 56 *, † 36 † 14
(n = 115) (n = 109) (n = 59)
aDefined sebagai resolusi lengkap mulas
* (p <0,005) versus 10 mg
† (p <0,005) dibandingkan dengan plasebo
Yg menyebabkan longsor Esofagitis

Dalam US multicenter double-blind studi terkontrol plasebo 20 mg atau 40 mg Prilosec Delayed-Release Kapsul pada pasien dengan gejala GERD dan esofagitis yg menyebabkan longsor didiagnosis endoscopically dari kelas 2 atau di atas, persentase tingkat penyembuhan (per protokol) adalah sebagai berikut :

Week 20 mg Prilosec
(n = 83) 40 mg Prilosec
(n = 87) Placebo
(n = 43)
4 39 ** 45 ** 7
8 74 ** 75 ** 14
** (P <0,01) Prilosec versus plasebo.

Dalam studi ini, dosis 40 mg tidak lebih unggul dari pada dosis 20 mg Prilosec dalam persentase tingkat penyembuhan. Uji klinis terkontrol lainnya juga menunjukkan bahwa Prilosec efektif dalam GERD parah. Dalam perbandingan dengan histamin antagonis reseptor H2 pada pasien dengan esofagitis yg menyebabkan longsor, kelas 2 atau di atas, Prilosec dalam dosis 20 mg secara signifikan lebih efektif dibandingkan kontrol aktif. Lengkap mulas siang hari dan malam hari terjadi secara signifikan lebih cepat lega (p <0,01) pada pasien yang diobati dengan Prilosec daripada mereka yang memakai plasebo atau H2-reseptor histamin antagonis.

Dalam hal ini dan lima lainnya GERD dikontrol penelitian, secara signifikan lebih pasien yang memakai 20 mg omeprazol (84%) melaporkan relief lengkap GERD gejala dari pasien yang menerima plasebo (12%).
Pemeliharaan Jangka Panjang Dari Penyembuhan yg menyebabkan longsor Esofagitis

Dalam US double blind, randomized, multicenter, placebo terkontrol, dua dosis regimen yang Prilosec dipelajari pada pasien dengan sembuh dikonfirmasi endoscopically esophagitis. Hasil untuk menentukan pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor ditunjukkan di bawah ini.

Prilosec
20 mg sekali sehari
(n = 138) Tabel Kehidupan Analisis
Prilosec
20 mg 3 hari per minggu
(n = 137) Placebo
(n = 131)
Persen di endoskopik remisi pada usia 6 bulan * 70 34 11
* (p <0,01) Prilosec 20 mg sekali sehari 20 mg Prilosec versus 3 hari berturut-turut per minggu atau plasebo.

Dalam multicenter internasional studi double blind, Prilosec 20 mg setiap hari dan 10 mg per hari dibandingkan dengan ranitidin 150 mg dua kali sehari pada pasien dengan sembuh dikonfirmasi endoscopically esophagitis. Tabel di bawah ini memberikan hasil kajian ini untuk pemeliharaan penyembuhan esofagitis yg menyebabkan longsor.

Life Tabel Analisis
Prilosec
20 mg sekali sehari
(n = 131) Prilosec
10 mg sekali sehari
(n = 133) ranitidine
150 mg dua kali sehari
(n = 128)
Persen di endoskopik remisi pada 12 bulan * 77 ‡ 58 46
* (p = 0,01) Prilosec 20 mg sekali sehari. versus Prilosec 10 mg.once harian atau ranitidine.
‡ (p = 0,03) Prilosec 10 mg.once setiap hari. versus ranitidine.

Pada pasien yang awalnya memiliki nilai 3 atau 4 yg menyebabkan longsor esophagitis, untuk pemeliharaan setelah penyembuhan 20 mg setiap hari dari Prilosec ini efektif, sedangkan 10 mg tidak menunjukkan efektivitasnya.
Kondisi patologis Hypersecretory

In open studies of 136 patients with pathological hypersecretory conditions, such as Zollinger-Ellison (ZE) syndrome with or without multiple endocrine adenomas, PRILOSEC Delayed-Release Capsules significantly inhibited gastric acid secretion and controlled associated symptoms of diarrhea, anorexia, and pain. Doses ranging from 20 mg every other day to 360 mg per day maintained basal acid secretion below 10 mEq/hr in patients without prior gastric surgery, and below 5 mEq/hr in patients with prior gastric surgery.

Initial doses were titrated to the individual patient need, and adjustments were necessary with time in some patients [See DOSAGE AND ADMINISTRATION] PRILOSEC was well tolerated at these high dose levels for prolonged periods (> 5 years in some patients). In most ZE patients, serum gastrin levels were not modified by PRILOSEC. However, in some patients serum gastrin increased to levels greater than those present prior to initiation of omeprazole therapy. At least 11 patients with ZE syndrome on long-term treatment with PRILOSEC developed gastric carcinoids. These findings are believed to be a manifestation of the underlying condition, which is known to be associated with such tumors, rather than the result of the administration of PRILOSEC. [See ADVERSE REACTIONS]
Pediatric GERD
Gejala GERD

The effectiveness of PRILOSEC for the treatment of nonerosive GERD in pediatric patients 1 to 16 years of age is based in part on data obtained from 125 pediatric patients in two uncontrolled Phase III studies. [See Use in Specific Populations]

The first study enrolled 12 pediatric patients 1 to 2 years of age with a history of clinically diagnosed GERD. Patients were administered a single dose of omeprazole (0.5 mg/kg, 1.0 mg/kg, or 1.5 mg/kg) for 8 weeks as an open capsule in 8.4% sodium bicarbonate solution. Seventy-five percent (9/12) of the patients had vomiting/ regurgitation episodes decreased from baseline by at least 50%.

The second study enrolled 113 pediatric patients 2 to 16 years of age with a history of symptoms suggestive of nonerosive GERD. Patients were administered a single dose of omeprazole (10 mg or 20 mg, based on body weight) for 4 weeks either as an intact capsule or as an open capsule in applesauce. Successful response was defined as no moderate or severe episodes of either pain-related symptoms or vomiting/regurgitation during the last 4 days of treatment. Results showed success rates of 60% (9/15; 10 mg omeprazole) and 59% (58/98; 20 mg omeprazole), respectively.
Healing of Erosive Esophagitis

In an uncontrolled, open-label dose-titration study, healing of erosive esophagitis in pediatric patients 1 to 16 years of age required doses that ranged from 0.7 to 3.5 mg/kg/day (80 mg/day). Doses were initiated at 0.7 mg/kg/day. Doses were increased in increments of 0.7 mg/kg/day (if intraesophageal pH showed a pH of < 4 for less than 6% of a 24-hour study). After titration, patients remained on treatment for 3 months. Forty-four percent of the patients were healed on a dose of 0.7 mg/kg body weight; most of the remaining patients were healed with 1.4 mg/kg after an additional 3 months' treatment. Erosive esophagitis was healed in 51 of 57 (90%) children who completed the first course of treatment in the healing phase of the study. In addition, after 3 months of treatment, 33% of the children had no overall symptoms, 57% had mild reflux symptoms, and 40% had less frequent regurgitation/vomiting.
Pemeliharaan Penyembuhan yg menyebabkan longsor Esofagitis

In an uncontrolled, open-label study of maintenance of healing of erosive esophagitis in 46 pediatric patients, 54% of patients required half the healing dose. The remaining patients increased the healing dose (0.7 to a maximum of 2.8 mg/kg/day) either for the entire maintenance period, or returned to half the dose before completion. Of the 46 patients who entered the maintenance phase, 19 (41%) had no relapse. In addition, maintenance therapy in erosive esophagitis patients resulted in 63% of patients having no overall symptoms.

REFERENSI

1. National Committee for Clinical Laboratory Standards. Methods for Dilution Antimicrobial Susceptibility Tests for Bacteria That Grow Aerobically-Fifth Edition. Approved Standard NCCLS Document M7-A5, Vol, 20, No. 2, NCCLS, Wayne, PA, January 2000.

Prilosec harus diminum sebelum makan. Pasien harus diberi tahu bahwa Prilosec Delayed-Release Capsule harus ditelan utuh.

Bagi pasien yang memiliki kesulitan menelan kapsul, isi sebuah Prilosec Delayed-Release Capsule dapat ditambahkan ke saus apel. Satu sendok makan saus apel harus ditambahkan ke mangkuk kosong dan kapsul harus dibuka. Semua pellet di dalam kapsul harus hati-hati dikosongkan pada saus apel. Para pellet harus dicampur dengan saus apel dan kemudian menelan langsung dengan segelas air dingin untuk menjamin menelan lengkap dari pelet. Saus apel yang digunakan tidak boleh panas dan harus cukup lunak untuk ditelan tanpa mengunyah. Para pelet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. The pelet / apel campuran tidak boleh disimpan untuk penggunaan masa depan.

Prilosec Untuk Tertunda-Release Oral Suspension harus diberikan sebagai berikut:

* Kosongkan isi dari paket 2,5 mg ke dalam sebuah wadah yang berisi 5 mL air.
* Kosongkan isi dari paket 10 mg ke dalam sebuah wadah yang berisi 15 mL air.
* Aduk
* Biarkan 2 sampai 3 menit untuk menebal.
* Aduk dan minum dalam waktu 30 menit.
* Jika ada materi yang tersisa setelah minum, menambahkan lebih banyak air, aduk dan minum segera.

Untuk pasien dengan lambung nasogastric atau tabung di tempat:

* Tambahkan 5 mL air untuk memberi tip kateter jarum suntik dan kemudian menambahkan isi dari paket 2,5 mg (atau 15 mL air untuk 10 mg paket). Sangat penting untuk hanya menggunakan jarum suntik kateter berujung ketika pemberian Prilosec melalui selang nasogastrik atau lambung tabung.
* Segera mengguncang jarum suntik dan meninggalkan 2 sampai 3 menit untuk menebal.
* Kocok jarum suntik dan menyuntikkan melalui lambung nasogastric atau tabung, perancis ukuran 6 atau lebih besar, ke dalam perut dalam waktu 30 menit.
* Refill jarum suntik dengan jumlah air yang sama.
* Shake dan flush isi yang tersisa dari lambung nasogastric atau tabung ke dalam perut.

Prilosec adalah merek dagang dari grup perusahaan AstraZeneca.

Last updated on RxList: 4/15/2008

MPORTANT CATATAN: Ini adalah ringkasan dan tidak memuat semua informasi tentang produk ini. Untuk informasi lengkap tentang produk ini atau anda kebutuhan kesehatan tertentu, mintalah ahli kesehatan Anda. Selalu mencari saran dari ahli kesehatan Anda jika Anda memiliki pertanyaan tentang produk ini atau kondisi medis Anda. Informasi ini tidak dimaksudkan sebagai nasihat medis individu dan tidak pengganti untuk pengetahuan dan penilaian ahli kesehatan Anda. Informasi ini tidak berisi jaminan bahwa produk ini aman, efektif, atau sesuai untuk Anda.

TERTUNDA-RELEASE omeprazol CAPSULE - LISAN

(oh-meh-pruh-zole)

COMMON BRAND NAME (S): Prilosec

USES: omeprazol bekerja dengan cara menghambat produksi asam di perut. Obat ini dikenal sebagai inhibitor pompa proton (PPI). Hal ini digunakan untuk mengobati asam yang berhubungan dengan perut dan tenggorokan (kerongkongan) masalah (misalnya, asam refluks atau GERD, borok, yg menyebabkan longsor esophagitis, atau Zollinger-Ellison Syndrome). Penurunan kelebihan asam lambung dapat membantu meringankan gejala seperti mulas, kesulitan menelan, batuk terus-menerus, dan masalah tidur. Dapat juga mencegah asam serius merusak sistem pencernaan (misalnya, borok, kanker kerongkongan).

Obat ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik untuk mengobati bisul jenis tertentu yang disebabkan oleh infeksi bakteri.

CARA PEMAKAIAN: Ambil obat ini melalui mulut, biasanya sekali sehari, 15 sampai 30 menit sebelum makan atau seperti diarahkan oleh dokter Anda.

Jangan menghancurkan, istirahat atau mengunyah obat. Menelan obat keseluruhan. Jika Anda memiliki kesulitan menelan obat ini secara keseluruhan, kapsul dapat dibuka dan isinya keren menaburkan ke saus apel dan dijadikan diarahkan. Tidak mengunyah makanan / obat campuran atau mempersiapkan persediaan di muka; hal ini dapat menghancurkan obat dan / atau meningkatkan efek samping. Minum segelas air dingin setelah setiap dosis untuk memastikan menelan lengkap dari obat.

Antasida dapat diambil bersama dengan obat ini, jika diperlukan.

Dosis dan lamanya pengobatan didasarkan pada kondisi medis anda dan respons terhadap terapi.

Gunakan obat ini secara teratur untuk mendapatkan banyak keuntungan darinya. Ingatlah untuk menggunakannya pada waktu yang sama setiap hari. Lanjutkan untuk mengambil obat ini diresepkan untuk pengobatan panjang bahkan jika Anda merasa lebih baik.

Menginformasikan dokter Anda jika Anda atau memperburuk kondisi tersebut terus berlangsung.

Sembelit, batuk, pusing atau nyeri punggung dapat terjadi. Jika salah satu dari efek-efek ini menetap atau memburuk, beritahu dokter atau apoteker Anda segera.

Ingat bahwa Anda telah resep dokter obat ini karena dia telah menilai bahwa manfaat kepada Anda lebih besar daripada risiko efek samping. Banyak orang yang menggunakan obat ini tidak memiliki efek samping yang serius.

Katakan kepada dokter Anda segera jika salah satu sangat tidak mungkin, tetapi efek samping yang sangat serius terjadi: tanda-tanda vitamin B-12 defisiensi dengan jangka panjang (lebih dari 3 tahun) pengobatan (misalnya, kelemahan yang tidak biasa, lidah sakit, mati rasa atau kesemutan pada tangan / kaki).

Serius reaksi alergi terhadap obat ini tidak mungkin, tetapi segera mencari bantuan medis jika terjadi. Gejala reaksi alergi yang serius termasuk: ruam, gatal, bengkak, pusing berat, sesak napas.

Ini bukan daftar lengkap kemungkinan efek samping. Jika anda melihat efek lain yang tidak tercantum di atas, hubungi dokter atau apoteker.

Hubungi dokter untuk nasihat medis tentang efek samping. Nomor-nomor berikut tidak memberikan nasihat medis, tetapi di Amerika Serikat Anda dapat melaporkan efek samping ke Food and Drug Administration (FDA) di 1-800-FDA-1088. Di Kanada, Anda dapat menghubungi di kanada Kesehatan 1-866-234-2345.

TINDAKAN: Sebelum mengambil omeprazol, beritahu dokter atau apoteker Anda jika Anda alergi terhadap hal itu; atau obat serupa (misalnya, lansoprazole, pantoprazole); atau jika Anda memiliki alergi lain.

Sebelum menggunakan obat ini, beritahu dokter atau apoteker Anda riwayat kesehatan, khususnya dari: penyakit hati, masalah perut lainnya (misalnya, tumor).

Beberapa gejala dapat benar-benar menjadi tanda kondisi yang lebih serius. Katakan kepada dokter Anda segera jika Anda telah: mulas dikombinasikan dengan ringan / berkeringat / pusing, nyeri dada atau bahu / rahang sakit (terutama dengan kesulitan bernapas), sakit menyebar ke lengan / leher / pundak, dijelaskan penurunan berat badan.

Obat ini mungkin membuat Anda pusing; menggunakan hati-hati terlibat dalam kegiatan-kegiatan yang memerlukan kewaspadaan seperti mengendarai atau menggunakan mesin. Batasi minuman beralkohol.

Obat ini harus digunakan hanya ketika jelas diperlukan selama kehamilan. Diskusikan risiko dan manfaat dengan dokter Anda.

Tidak diketahui apakah obat ini masuk ke dalam ASI. Menyusui saat menggunakan obat ini tidak dianjurkan. Konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menyusui.

> swap

Top of Form

Interaksi obat: dokter atau apoteker Anda mungkin sudah menyadari kemungkinan adanya interaksi obat dan dapat pemantauan Anda bagi mereka. Jangan mulai, berhenti, atau mengubah dosis obat apapun sebelum memeriksa dengan mereka terlebih dahulu. Obat ini tidak boleh digunakan dengan obat-obatan berikut karena interaksi yang sangat serius mungkin terjadi: atazanavir, nelfinavir. Jika Anda sedang menggunakan salah satu obat-obat ini, beritahu dokter atau apoteker sebelum memulai omeprazol. Sebelum menggunakan obat ini, beritahu dokter atau apoteker Anda dari semua resep dan nonprescription / jamu yang mungkin Anda gunakan, khususnya dari: obat-obatan tertentu untuk menekan sistem kekebalan (misalnya, siklosforin, tacrolimus), cilostazol, diazepam, disulfiram, fenitoin, tipranavir, vorikonazol, warfarin. Beberapa produk perlu asam lambung sehingga tubuh dapat menyerap dengan benar (seperti ampisilin, suplemen zat besi, kalsium suplemen, dasatinib, azole Antijamur termasuk ketoconazole). Omeprazol asam lambung menurun, sehingga dapat mengubah seberapa baik produk-produk lain tersebut bekerja. Sebelum menggunakan omeprazol, konsultasikan dengan dokter Anda atau apoteker tentang obat lain mengambil dan meminta nasihat tentang bagaimana untuk mengurangi atau menghindari jenis interaksi. Berdasarkan informasi untuk obat-obatan serupa, omeprazol dapat meningkatkan jumlah digoksin yang diserap ke dalam darah. Konsultasikan dengan dokter atau apoteker untuk perincian jika Anda juga mengambil digoxin. Dokumen ini tidak mengandung semua kemungkinan interaksi. Oleh karena itu, sebelum menggunakan produk ini, beritahu dokter atau apoteker Anda dari semua produk yang Anda gunakan. Menyimpan daftar semua obat-obatan dengan Anda, dan berbagi daftar dengan dokter dan apoteker. Overdosis: Jika dicurigai overdosis, hubungi pusat pengendalian racun lokal atau ruang gawat darurat segera. Warga AS dapat menelepon hotline racun nasional AS di 1-800-222-1222. Penduduk Kanada harus menelepon mereka pusat kendali racun lokal secara langsung. Gejala overdosis mungkin meliputi: kebingungan, tidak biasa berkeringat, pandangan kabur, detak jantung sangat cepat. CATATAN: Jangan berbagi obat ini dengan orang lain. Laboratorium dan / atau tes medis dapat dilakukan untuk memantau kemajuan Anda atau memeriksa efek samping. MISSED DOSIS: Jika Anda ketinggalan satu dosis, gunakan segera setelah Anda ingat. Jika waktu dekat dosis berikutnya, lewati dosis yang terabaikan dan melanjutkan jadwal pemberian dosis yang biasa Anda. Jangan menggandakan dosis untuk mengejar ketinggalan. PENYIMPANAN: Simpan pada suhu kamar antara 59-86 derajat F (15-30 derajat C) dari cahaya dan kelembaban. Jangan simpan di kamar mandi. Menyimpan semua obat-obatan dari anak-anak dan hewan peliharaan. Jangan menyiram obat ke toilet atau menuangkan mereka ke dalam saluran kecuali diinstruksikan untuk melakukannya. Benar membuang produk ini bila telah kedaluwarsa atau tidak lagi diperlukan. Berkonsultasi dengan apoteker atau perusahaan pembuangan limbah setempat untuk rincian lebih lanjut tentang cara aman membuang produk Anda. Informasi terakhir direvisi Juli 2008 Copyright (c) 2008 Pertama data, Inc
> swap
		Contribute a better translation

Bottom of Form

Thank you for contributing your translation suggestion to Google Translate. Top of Form Bottom of Form

Ulcerlike symptoms

Discontinue NSAID

Upper GI series; less sensitive and

Esophagogastroduodenoscopy; most sensitive and

specific test but safe and less expensive

specific test but potentially dangerous and more expensive

Duodenal ulcer

Normal test result

Benign gastric ulcer

Normal test result

or duodenal ulcer

Nonulcer dyspepsia

or

Serology for Helicobacter

Gastric ulcer pylori, urea breath test, or

Rapid urease test

fecal antigen test

Negative for H. pylori Negative for H. pylori

Positive for H. pylori

Histologic examination

Gastrin

Negative for H. pylori

Gastrin

Antisecretory therapy

Antimicrobial therapy with

Antisecretory therapy antisecretory therapy